Catalog No. A3294
CDK9 inhibitor
(别名:CDK9-IN-1)
CDK9抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥725.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥1360.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥3887.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥6220.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:1415559-43-1纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
CDK9抑制剂是一种小分子选择性CDK9(细胞周期蛋白依赖性激酶9)抑制剂,IC50值39 nM[1]。
CDKs是一组丝氨酸/苏氨酸激酶,广泛分布于所有已知的真核细胞中。CDKs通过与细胞周期蛋白结合并形成异源二聚体而被激活。在二聚体中,CDK作为催化亚基,使包括核纤层蛋白,核仁和组蛋白H1在内的下游蛋白磷酸化。CDKs通过这种方式参与细胞周期调控。CDK9是CDK家族中的特殊成员,通过磷酸化RNA聚合酶II来影响转录的延伸阶段。其同伴是正性延伸因子b (P-TEFb)。据报道,CDK9是包括HIV-1和HSV1在内的多种病毒感染所必需的[1]。
CDK9抑制剂是基于(6-苯基-嘧啶-4-基)-苯胺结构的4-氨基苯酚衍生物。研究显示,它比以前发现的针对CDK9的抑制剂有更高的选择性。CDK9抑制剂对CDK1/CycB、CDK2/CycE、 CDK3/CycE、CDK4/CycD1、CDK5/p35、CDK6/CycD1和CDK7/CycH的IC50值都高于1 μM。CDK9抑制剂无细胞毒性。以CDK9抑制剂治疗,在1 μM和2 μM使细胞存活的比率分别是101%和115%。同样,研究显示其在H9细胞中无明显毒性。在p24实验中,CDK9抑制剂显示了其抑制HIV-1传播的能力,大约减少了10%的p24的产生[1]。
参考文献:
1. Németh G, Varga Z, Greff Z, et al. Novel, selective CDK9 inhibitors for the treatment of HIV infection. Curr Med Chem, 2011; 18(3):342-58.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1415559-43-1 |
| 分子式 | C26H21N5O4S |
| 分子量 | 499.54 |
| 小分子别名 | CDK9-IN-1 |
| 化学名称 | N-[5-[[6-[3-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)phenyl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-methylphenyl]methanesulfonamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC1=C(C=C(C=C1)NC2=NC=NC(=C2)C3=CC(=CC=C3)N4C(=O)C5=CC=CC=C5C4=O)NS(=O)(=O)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CDK9-IN-1 是一种用于治疗艾滋病毒的选择性 CDK9 抑制剂,其 IC50 值为 39 nM,被称为化合物 87。 |
生物相关数据
质量控制
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纯度 = 98.00%
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Geisler S, Jäger L, et al. "Ubiquitin-specific protease USP36 knockdown impairs Parkin-dependent mitophagy via downregulation of Beclin-1-associated autophagy-related ATG14L." Exp Cell Res. 2019 Sep 21:111641. PMID:31550441
- 2. Yuan J, Jiang YY, et al. "Super-Enhancers Promote Transcriptional Dysregulation in Nasopharyngeal Carcinoma." Cancer Res. 2017 Dec 1;77(23):6614-6626. PMID:28951465
摩尔浓度计算器
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