CARIPORIDE
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥385.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥920.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3313.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥5302.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
CARIPORIDE对NHE1\NHE3和NHE2的IC50值分别为0.05 μM\3 μM和1000 μM.
Na-H交换(NHE)是心肌缺血再灌注损伤发展的一种重要机制.其抑制剂可以纠正上述病理损伤相关的离子失衡,从而保护缺血再灌注心脏.Cariporide是一种有效的NHE抑制剂.
体外:Cariporide呈浓度依赖性地抑制兔红细胞中的Amiloride敏感性钠内流\减少细胞酸化引起的人血小板肿胀并减慢大鼠心肌pH值的恢复[1].
体内:于冠状动脉结扎前,静脉注射和口服给予麻醉大鼠Cariporide可以呈剂量依赖性地减少或完全阻止室性早搏\心室颤动以及室性心动过速.此化合物耐受性良好,具有适中的循环变量[1].
临床试验:对Cariporide进行了II/III期大剂量探索试验,以评估其对急性冠脉综合征的疗效.总体结果未能证明其预防作用.亚组分析显示,最高剂量的Cariporide显著降低风险,特别是针对进行冠状动脉搭桥手术的高风险患者[2].
参考文献:
[1] Scholz W, Albus U, Counillon L, Ggelein H, Lang HJ, Linz W, Weichert A, Schlkens BA. Protective effects of HOE642, a selective sodium-hydrogen exchange subtype 1 inhibitor, on cardiac ischaemia and reperfusion. Cardiovasc Res. 1995 Feb;29(2):260-8.
[2] Karmazyn M. Pharmacology and clinical assessment of cariporide for the treatment coronary artery diseases. Expert Opin Investig Drugs. 2000 May;9(5):1099-108.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 159138-80-4 |
| 分子式 | C12H17N3O3S |
| 分子量 | 283.35 |
| 小分子别名 | Cariporide |
| 化学名称 | (Z)-N-carbamimidoyl-4-isopropyl-3-(methylsulfonyl)benzimidic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥12.05 mg/mL in DMSO; ≥2.675 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(C)c(ccc(/C(\O)=N/C(N)=N)c1)c1S(C)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Cariporide(HOE-642)是一种选择性 Na+/H+ 交换抑制剂。 |



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