BRD 7389
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
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| 10mg | 请咨询 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BRD7389是Rsk家族激酶抑制剂。[1]
Rsk可磷酸化多种细胞底物,在促进细胞生长和存活中扮演重要作用。敲除Rsk家族成员会影响α细胞中胰岛素的合成。当RNAi干扰掉Rsk蛋白后,可观察到胰岛素表达的增加,但这一效果没有BRD7389处理的强。[1]
BRD7389通过同时抑制多种Rsk家族成员而发挥作用。在原代人类胰岛细胞中,BRD7389也可提高β细胞特异性基因表达。试验表现属性分析表明,BRD7389对Rsk激酶家族的生化和细胞抑制可能与其诱导β细胞样状态的能力有关。[2]
TC1细胞以BRD7389处理可引起整体糖酵解活性和线粒体呼吸速率降低,这是与beta细胞系相关的表型。BRD7389也可提高培养物中内分泌细胞的含量和供体人类胰岛的功能。[2,3]
参考文献:
[1]Sapkota GP, Cummings L, Newell FS,etal. , BI-D1870 is a specific inhibitor of the p90 RSK (ribosomal S6 kinase) isoforms in vitro and in vivo. Biochem J. 2007 Jan 1;401(1):29-38.
[2]Choudhary A, Hu He K, Mertins P, etal. , Quantitative-proteomic comparison of alpha and Beta cells to uncover novel targets for lineage reprogramming. PLoS One. 2014 Apr 23;9(4):e95194.
[3]Fomina-Yadlin D, Kubicek S, Walpita D,etal. , Small-molecule inducers of insulin expression in pancreatic alpha-cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Aug 24;107(34):15099-104.
产品性质
| 物理外观 | Brown solid |
| CAS号 | 376382-11-5 |
| 分子式 | C24H18N2O2 |
| 分子量 | 366.41 |
| 小分子别名 | BRD7389 |
| 化学名称 | 2-hydroxy-1-(phenethylamino)-7H-naphtho[1,2,3-de]quinolin-7-one |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | Oc1nc(cccc2C(c3c4cccc3)=O)c2c-4c1NCCc1ccccc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BRD7389 是一种特异性 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 是胰腺α细胞中胰岛素表达的小分子诱导剂。 |



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