BMS-582949
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥745.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥1890.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥5709.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50为13 nM。
BMS-582949是一种p38 MAPK抑制剂。
p38R MAP激酶在调节多种炎症细胞因子（如肿瘤坏死因子α和白细胞介素-1β）的生物合成中起关键作用。因此，p38R抑制剂被认为是治疗炎症性疾病的有希望的疗法。
体外：研究发现，BMS-582949对p38 MAPK的选择性超过Jnk2（一种参与炎症的MAP激酶）450倍，比Raf高190倍。此外，通过X射线晶体学分析进一步证明了BMS-582949与p38R的结合模式 [1]。
体内：在假性建立的大鼠佐剂关节炎模型中，剂量为10和100 mg / kg的BMS-582949每日一次给药显示出爪肿胀剂量依赖性的减少。此外，1和5 mg/kg剂量的BMS-582949每日两次给药表现出功效改善，导致足部肿胀的极大减少。此外，低至0.3mg / kg剂量的BMS-582949每日两次给药，也观察到爪肿胀的统计学显著减少[1]。
临床试验：多中心FDG-PET试验显示，在稳定的动脉粥样硬化中，与安慰剂相比，用BMS-582949治疗12周不能减少动脉炎症或hs-CRP，而强化他汀类药物治疗可显著减少动脉炎症[ 2]。
参考文献：
[1]. Liu C, et al. Discovery of 4-(5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenylamino)-5-methyl- N-propylpyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide (BMS-582949), a clinical p38α MAP kinase inhibitor for the treatment of inflammatory diseases. J Med Chem. 2010 Sep 23;53(18):6629-39.
[2]. Emami H, et al. The effect of BMS-582949, a P38 mitogen-activated protein kinase (P38 MAPK) inhibitor on arterial inflammation: a multicenter FDG-PET trial. Atherosclerosis. 2015 Jun;240(2):490-6.
产品性质
| CAS号 | 623152-17-0 |
| 分子式 | C22H26N6O2 |
| 分子量 | 406.48 |
| 化学名称 | 4-((5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenyl)amino)-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CCCNC(c(c(C)c12)c[n]1ncnc2Nc1c(C)ccc(C(NC2CC2)=O)c1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BMS-582949 是一种强效的选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶（p38 MAPK）抑制剂，IC50 为 13 nM，可同时抑制 p38 激酶活性和 p38 的活化。 |
沪公网安备 31011002003500