BMS-345541(free base)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
BMS-345541（free base）是IKK-1和IKK-2的选择性抑制剂，其IC50值分别为4 μM和0.3 μM[1]。
IKK也被称为核因子κB激酶亚基抑制剂，参与细胞因子活化的细胞内信号通路。IKK-1和IKK-2是IKK家族的成员。据报道，IKK-2在中风后的脑细胞中发挥重要作用[2][3]。
BMS-345541是一种有效的IKK抑制剂，与其它激酶相比具有高选择性。在THP-1单核细胞中，预先与BMS-345541孵育可以抑制TNF-α诱导的IKK磷酸化，并减少各种细胞因子的产生，包括TNF-α、IL-1β、IL-8和IL-6[1]。在4种人神经胶质瘤细胞系中，给予10 μM或更高浓度的BMS-345541显著抑制细胞增殖（80% ~ 95%），同时，呈剂量依赖性地（IC50 > 2 μM）抑制IL-8表达[2]。BMS-34551对IKK的抑制作用可以诱导细胞凋亡，类似结果在一系列人黑色素瘤细胞系中得以验证，如SK-MEL-5、Hs294T和A375[3]。
在18-22 g的雌性BALB/c小鼠模型中，BMS-345541呈剂量依赖性地抑制TNF-α的产生。浓度为10 mg/kg时达到约50%的抑制作用，而剂量为100 mg/kg时接近完全抑制[1]。
参考文献：
[1]. Burke, J.R., et al., BMS-345541 is a highly selective inhibitor of I kappa B kinase that binds at an allosteric site of the enzyme and blocks NF-kappa B-dependent transcription in mice. J Biol Chem, 2003. 278(3): p. 1450-6.
[2]. Du, Z., et al., Inhibition of type I interferon-mediated antiviral action in human glioma cells by the IKK inhibitors BMS-345541 and TPCA-1. J Interferon Cytokine Res, 2012. 32(8): p. 368-77.
[3]. Yang, J., et al., BMS-345541 targets inhibitor of kappaB kinase and induces apoptosis in melanoma: involvement of nuclear factor kappaB and mitochondria pathways. Clin Cancer Res, 2006. 12(3 Pt 1): p. 950-60
.- 1. Jingchun Du, Yougui Xiang, et al. "RIPK1 dephosphorylation and kinase activation by PPP1R3G/PP1γ promote apoptosis and necroptosis." Nat Commun. 2021 Dec 3;12(1):7067. PMID: 34862394
- 2. Shu min Lv, Hongwen Cai, et al. "Thymosin‑β 4 induces angiogenesis in critical limb ischemia mice via regulating Notch/NF‑κB pathway." Int J Mol Med. 2020 Oct;46(4):1347-1358. PMID: 32945357
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 255.32 |
| Cas No. | 445430-58-0 |
| Formula | C14H17N5 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥70 mg/mL in DMSO; ≥2.49 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | N1-(1,8-dimethylimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)ethane-1,2-diamine |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | NCCNC1=NC2=CC=C(C)C=C2N3C1=NC=C3C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
THP-1细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO的溶解度>70mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
1-100μM，1小时 |
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应用 |
在THP-1细胞中，只有刺激诱导的IκB磷酸化能被BMS-345541抑制，而其他信号转导级联则不受影响。BMS-345541能在微摩尔范围内抑制细胞中的IKK（IκB激酶），并且在THP-1细胞中有效抑制细胞因子TNF，IL-1，IL-8和IL-6的产生。 |
| 动物实验 [2]: | |
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动物模型 |
18-22g雌性BALB / c小鼠 |
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剂量 |
2mg / kg（1ml / kg）静脉推注或10mg / kg（5ml / kg）口服灌胃。 |
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应用 |
在BALB / c 小鼠中，BMS-345541在3至100mg / kg范围内剂量依赖性地抑制LPS（腹膜内）诱导的血清TNF的产生。在10mg / kg剂量下观察到约50％的抑制，在100mg / kg剂量下观察到血清TNF的几乎完全抑制。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Burke, J.R., et al. BMS-345541 is a highly selective inhibitor of I kappa B kinase that binds at an allosteric site of the enzyme and blocks NF-kappa B-dependent transcription in mice. J Biol Chem, 2003. 278(3): p. 1450-6. |
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