BIX 02565
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1700.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1710.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2660.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥4522.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥7182.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
BIX 02565是一种新型的核糖体S6蛋白激酶2抑制剂,其IC50值为1 nM[1].
核糖体S6蛋白激酶(RSK)是一种Na+/H+交换器(NHE)激活因子,在细胞应激早期对pH的维持是重要的.同时,NHE激活导致持续的Ca2+超载以及心脏肥大[2].
BIX02565是一种新型的RSK2抑制剂.然而,BIX02565也抑制肾上腺素ɑ1A-\ɑ1B-\ɑ1D-\ɑ2A-\β2-以及咪唑啉I2受体,其IC50值范围为0.052 μM ~ 1.820 μM.上述受体在血管张力与心脏功能调节方面起着重要作用[2].此外,BIX02565抑制LRRK2与PKD1,其IC50值分别为16 nM和35 nM[1].
大鼠胸腔容积扫描结果表明,BIX02565(1\3和10 mg/kg)显著降低心率(-93 ± 13次/分)与平均动脉压(MAP:基线以下约65 ± 6 mm Hg).在大鼠遥测模型中,BIX02565(30\100和300 mg/kg;持续4天)呈浓度依赖性地减少MAP(-39 ± 4 mm Hg)[2].
参考文献：
[1]. Kirrane TM, Boyer SJ, Burke J, et al. Indole RSK inhibitors. Part 2: optimization of cell potency and kinase selectivity. Bioorg Med Chem Lett, 2012, 22(1): 738-742.
[2]. Fryer RM, Muthukumarana A, Chen RR, et al. Mitigation of off-target adrenergic binding and effects on cardiovascular function in the discovery of novel ribosomal S6 kinase 2 inhibitors. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 340(3): 492-500.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1311367-27-7 |
| 分子式 | C26H30N6O2 |
| 分子量 | 458.56 |
| 溶解度 | ≥22.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.17 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | C[C@H](CCNC(c1c2)=O)[n]1c1c2ccc(C(Nc2nc3ccccc3[n]2CCCN(C)C)=O)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BIX 02565 是一种强效核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。 |
沪公网安备 31011002003500