BIX 02189
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
BIX 02189是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50值为1.5 nM[1]。
BIX 02189属于二氢吲哚酮激酶抑制剂系列。BIX 02189选择性地抑制MEK5的催化活性,而不抑制其它密切相关的激酶,如MEK1、MEK2、ERK2和JNK2。BIX 02189也抑制ERK5,IC50值为59 nM。在HeLa细胞中,BIX 02189抑制ERK5,而非ERK1/2的磷酸化。此外,在HeLa和HEK293细胞中,BIX 02189阻止下游底物MEF2C的转录。而且,在三维淋巴管出芽实验中,BIX 02189导致淋巴管出芽的抑制,其最低有效浓度为1 μM[1,2]。
参考文献:
1. Tatake R J, O’Neill M M, Kennedy C A, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochemical and biophysical research communications, 2008, 377(1): 120-125.
2. Schulz M M P, Reisen F, Zgraggen S, et al. Phenotype-based high-content chemical library screening identifies statins as inhibitors of in vivo lymphangiogenesis. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2012, 109(40): E2665-E2674.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 440.54 |
Cas No. | 1094614-85-3 |
Formula | C27H28N4O2 |
Solubility | ≥22.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥40.7 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | (3Z)-3-[[3-[(dimethylamino)methyl]anilino]-phenylmethylidene]-N,N-dimethyl-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CN(C)CC1=CC(=CC=C1)NC(=C2C3=C(C=C(C=C3)C(=O)N(C)C)NC2=O)C4=CC=CC=C4 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
HeLa细胞 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度大于22.1 mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
1.5 h,10 μM |
应用 |
BIX02189抑制MEK5和ERK5的催化活性,IC50分别为1.5 nM和59 nM。在HeLa细胞中,BIX02189以剂量依赖的方式抑制山梨醇激活的ERK5磷酸化。在HeLa和293T细胞中,BIX02189以剂量依赖的方式抑制MEF2诱导的荧光素酶基因表达。 |
动物实验[2]: | |
动物模型 |
SPF级C57BL/6小鼠 |
剂量 |
腹腔注射,10 mg/kg |
应用 |
BIX02189显著抑制博来霉素处理小鼠的肺组织中胶原蛋白积累和纤维化的组织学变化。BIX02189也会改善博来霉素接种小鼠的存活率。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1]. Tatake R J, O’Neill M M, Kennedy C A, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2008, 377(1): 120-125. [2]. Kim S, Lim J H, Woo C H. ERK5 inhibition ameliorates pulmonary fibrosis via regulating Smad3 acetylation[J]. The American journal of pathology, 2013, 183(6): 1758-1768. |
描述 | BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50值为1.5 nM。 | |||||
靶点 | MEK5 | ERK5 | TGFβR1 | |||
IC50 | 1.5 nM | 59 nM | 580 nM |
质量控制和MSDS
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