Bisindolylmaleimide V

Bisindolylmaleimide V (BIM V, Ro 31-6045)是蛋白激酶C抑制活性的负对照，Kd值为100 µM [1]。Ro 31-6045也抑制S6K的活性，IC50值为8 µM [4]。

蛋白激酶C在多种介质跨越细胞膜的信号传导中发挥重要作用。PKC调节细胞增殖、分泌和基因表达。PKC的抑制可能治疗多种疾病，如类风湿关节炎、癌症和AIDS [2][3]。

Bisindolylmaleimide V是蛋白激酶C抑制剂Ro 31-8220的无活性类似物。Bisindolylmaleimide IV具有极弱的活性，只要在使用的最高浓度时抑制[3H]N-甲基东莨菪碱的结合[1]。Ro 31-6045也抑制丝裂原活化蛋白激酶p70s6k/p85s6k (S6K)的活性。在成纤维细胞中，Ro 31-6045抑制S6K的IC50值为8 µM [4]。

参考文献：
Lazareno S, Popham A, Birdsall NJ.  Muscarinic interactions of bisindolylmaleimide analogues. Eur J Pharmacol. 1998 Nov 6;360(2-3):281-4.
Toullec D, Pianetti P, Coste H, et al.  The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem. 1991 Aug 25;266(24):15771-81.
Davis PD, Hill CH, Lawton G, et al.  Inhibitors of protein kinase C. 1. 2,3-Bisarylmaleimides. J Med Chem. 1992 Jan;35(1):177-84.
Marmy-Conus N, Hannan KM, Pearson RB.  Ro 31-6045, the inactive analogue of the protein kinase C inhibitor Ro 31-8220, blocks in vivo activation of p70(s6k)/p85(s6k): implications for the analysis of S6K signalling. FEBS Lett. 2002 May 22;519(1-3):135-40.