Catalog No. B6184
BI-9564
BRD9/7特异性抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥510.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥547.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥875.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3150.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5041.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥8065.00 | 现货 |
CAS号：1883429-22-8纯度：99.46%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作用于BRD9和BRD7 bromodomains，IC50分别为75 nM和3.4 μM。
BI-9564是一种BRD9/7特异性抑制剂。
BRD7和BRD9是bromodomain家族蛋白的两个重要成员。 BRD7和BRD9都参与染色质重塑。
体外：通过基于片段的筛选和结构导向设计，BI-9564被鉴定为BRD9/7特异性抑制剂。研究发现，BI-9564结合BRD9的亲和力高于对BRD7的亲和力，并且对BET家族蛋白呈阴性。此外，已证实BI-9564对CECR2具有体外而非细胞中的脱靶选择性[1]。
体内：在动物研究中，每天两次口服剂量给药BomTac：NMRIFoxn1nu小鼠，并测量血浆中BI-9564的浓度。获得BI-9564的剂量依赖性AUC，与EOL-1细胞EC50水平相比，暴露水平更高。此外，当在第5天开始用180 mg / kg的BI-9564进行口服治疗并且在第18天和19天中断每天给药时，与对照组相比，在第18天发现肿瘤生长的显著降低，导致中值肿瘤生长抑制值为52％[1]。
临床试验：到目前为止，BI-9564仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Martin LJ et al. Structure-Based Design of an in Vivo Active Selective BRD9 Inhibitor. J Med Chem.2016 May 26;59(10):4462-75.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1883429-22-8 |
| 分子式 | C20H23N3O3 |
| 分子量 | 353.41 |
| 化学名称 | 4-(4-((dimethylamino)methyl)-2,5-dimethoxyphenyl)-2-methyl-2,7-naphthyridin-1(2H)-one |
| 溶解度 | ≥8.82 mg/mL in DMSO with ultrasonic,≥8.32 mg/mL in EtOH with ultrasonic,insoluble in H2O |
| SMILES | CN(C)Cc(c(OC)c1)cc(OC)c1C(c1c2cncc1)=CN(C)C2=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BI-9564 是一种强效、具有选择性和细胞渗透性的 BRD9/BRD7 溴域抑制剂，其 IC50 分别为 75 nM 和 3.4 μM，Kds 分别为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 > 100 μM。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500