Catalog No. B6196
BI-7273
BRD9 bromodomain抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥936.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3036.00 | 现货 |
CAS号：1883429-21-7纯度：99.75%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作用于BRD9和BRD7，IC50分别为19和117 nM。
BI-7273是一种BRD9 bromodomain抑制剂。
BRD9是SWI / SNF亚基，在白血病生长中具有关键作用，并且已经显示BRD9 bromodomain（BD）对于急性骨髓性白血病细胞的增殖具有关键作用。
体外：先前的研究证明，BI-7273模拟BRD9的遗传扰动。 BI-7273还可以靶向BRD7 BD，一种在SWI / SNF重塑复合物亚型中发现的与BRD9共享高序列同源性的BD蛋白。此外，BI-7273能够与BRD9中Asn100的羰基形成额外的正相互作用。此外，在生物化学Alpha测定中，即使浓度达到100μM，BI-7273对BET家族BD仍未显示出可测量的活性[1]。
体内：为了探究BI-7273作为体内化学探针的潜力，以20和180 mg / kg两个剂量口服给药雌性BomTac：NMRIFoxn1nu小鼠，并测量血浆中BI-7273随时间的浓度。结果显示，观察到BI-7273剂量依赖性但非线性的AUC，与使用EOL-1细胞的增殖测定中测定的BI-7273的EC50水平相比，获得更高水平的暴露[1]。
临床试验：到目前为止，BI-7273仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Martin LJ et al. Structure-Based Design of an in Vivo Active Selective BRD9 Inhibitor. J Med Chem.2016 May 26;59(10):4462-75.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1883429-21-7 |
| 分子式 | C20H23N3O3 |
| 分子量 | 353.41 |
| 化学名称 | 4-(4-((dimethylamino)methyl)-3,5-dimethoxyphenyl)-2-methyl-2,7-naphthyridin-1(2H)-one |
| 溶解度 | ≥35.3 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥1.99 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥8.74 mg/mL in H2O |
| SMILES | CN(C)Cc(c(OC)cc(C(c1c2cncc1)=CN(C)C2=O)c1)c1OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BI-7273 是一种具有选择性和细胞渗透性的 BRD9 抑制剂，其 IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM；对 BRD7 也有很强的抑制作用，其 IC50 和 Kd 分别为 117 nM 和 0.3 nM。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500