Catalog No. B5887
BET bromodomain inhibitor
（别名：Pelabresib）
BRD4抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥818.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1363.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥5727.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号：1380087-89-7纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
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- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
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- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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产品描述
IC50:对BRD4的IC50小于500 nM.
BET(bromodomain and extra-terminal)蛋白通过结合乙酰化的染色质和随后激活RNA Pol II驱动的转录延伸,调节基因表达.BRD和额外C端结构域(BET)蛋白家族由四个成员组成,即:BRD2\BRD3\BRD4和BRDT.小分子BET抑制剂阻止BET蛋白与乙酰化组蛋白的结合,并抑制BET靶基因的转录激活.在一些血液学癌症模型中,BET抑制剂减弱细胞生长和存活,部分是通过下调关键癌基因MYC.BET bromodomain抑制剂是BRD4的有效选择性抑制剂.
体外实验:最有效的合成化合物是BET bromodomain抑制剂,对BRD4抑制的IC50小于500 nM[1].
在体实验:在大鼠中,小于10 mg/kg的 BET bromodomain抑制剂具有活性[1].
临床试验:截至目前,BET bromodomain抑制剂仍处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Garnier JM, Sharp PP, Burns CJ. BET bromodomain inhibitors: a patent review. Expert Opin Ther Pat. 2014 Feb;24(2):185-99.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1380087-89-7 |
| 分子式 | C20H16ClN3O2 |
| 分子量 | 365.81 |
| 小分子别名 | Pelabresib |
| 化学名称 | 2-(6-(4-chlorophenyl)-1-methyl-4H-benzo[c]isoxazolo[4,5-e]azepin-4-yl)acetamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.3 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC1=NOC2=C1C3=CC=CC=C3C(C4=CC=C(C=C4)Cl)=NC2CC(N)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Pelabresib（CPI-0610）是一种强效、选择性、口服活性和细胞活性 BET 抑制剂。Pelabresib 抑制 BRD4-BD1 的 IC50 值为 39 nM，抑制 MYC 的 EC50 值为 0.18 μM。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Kim SR, Lewis JM, et al. "BET inhibition in advanced cutaneous T cell lymphoma is synergistically potentiated by BCL2 inhibition or HDAC inhibition." Oncotarget. 2018 Jun 26;9(49):29193-29207. PMID:30018745
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500