BD 1008 dihydrobromide
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥2025.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥7291.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BD 1008 dihydrobromide是一种强效的和选择性的σ受体的配体,作用于σ-1受体和σ-2受体的Ki值分别为2和8 nM [1].
σ受体是一类阿片受体.σ受体有σ-1和σ-2两种亚型[2].
BD 1008 dihydrobromide是一种强效的和选择性的σ受体的配体.在豚鼠脑膜中,BD 1008对4-[125I] PEMP标记的位点具有高亲和力,Ki值为5.06 nM.在MCF-7乳腺癌和黑素瘤(A375)细胞中,4- [125I] PEMP剂量依赖性地抑制BD1008的结合,Ki值为11 nM.[2]在共表达N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体(NR)1a与NR2A\2B或2C的爪蟾卵母细胞中,BD1008抑制NMDA活化的膜电流反应,作用于 NR1a/2A \NR1a/2B和NR1a/2C的IC50值分别为62\18和120 μM,这是通过对受体通道复合体的直接效应[3].
在小鼠中,BD1008(1 mg/kg)抑制可卡因诱导的运动活性,ED50值从6.50 mg/kg增加到11.19 mg/kg [1].
参考文献:
[1]. McCracken KA, Bowen WD, Matsumoto RR. Novel sigma receptor ligands attenuate the locomotor stimulatory effects of cocaine. Eur J Pharmacol, 1999, 365(1): 35-38.
[2]. John CS, Gulden ME, Vilner BJ, et al. Synthesis, in vitro validation and in vivo pharmacokinetics of [125I]N-[2-(4-iodophenyl)ethyl]-N-methyl-2-(1-piperidinyl) ethylamine: a high-affinity ligand for imaging sigma receptor positive tumors. Nucl Med Biol, 1996, 23(6): 761-766.
[3]. Whittemore ER, Ilyin VI, Woodward RM. Antagonism of N-methyl-D-aspartate receptors by sigma site ligands: potency, subtype-selectivity and mechanisms of inhibition. J Pharmacol Exp Ther, 1997, 282(1): 326-338.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 138356-09-9 |
| 分子式 | C15H22Cl2N2·2HBr |
| 分子量 | 463.08 |
| 小分子别名 | BD-1008 dihydrobromide |
| 化学名称 | N-(3,4-dichlorophenethyl)-N-methyl-2-(pyrrolidin-1-yl)ethanamine dihydrobromide |
| 溶解度 | Soluble in H2O |
| SMILES | CN(CCc(cc1)cc(Cl)c1Cl)CCN1CCCC1.Br.Br |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BD-1008 dihydrobromide 是一种西格玛受体拮抗剂。 |



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