Baricitinib phosphate
JAK1/JAK2抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1909.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥5454.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
已表明，JAKs的直接和间接抑制快速且持久地改善临床疾病的治疗方案。Baricitinib phosphate（INCB 028050）是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂。
体外实验：Baricitinib phosphate是一种有效的选择性JAK1/JAK2口服抑制剂，对JAK1和JAK2的纳摩尔效力分别为5.9 nM和5.7 nM，约是JAK3和Tyk2的10倍，对c-Met和Chk2无抑制活性。INCB028050在浓度为50 nM时，抑制包括IL-6和IL-23在内的多种促炎细胞因子的信号传导[1]。
体内实验：在大鼠佐剂性关节炎模型中，baricitinib phosphate显示出显著的疗效。一定剂量的baricitinib phosphate部分和/或周期性地抑制JAK1/JAK2的活性，对JAK3无抑制作用。Baricitinib phosphate在多种关节炎小鼠模型中也有效，没有证据表明baricitinib phosphate有抑制体液免疫或不良血液效应等副反应[2]。
临床试验：在健康人和类风湿性关节炎患者中进行了一些临床试验，已经进行了PK、有效性和DDI的研究。
参考文献：
[1] Fridman JS, Scherle PA, Collins R, Burn TC, Li Y, Li J, Covington MB, Thomas B, Collier P, Favata MF, Wen X, Shi J, McGee R, Haley PJ, Shepard S, Rodgers JD, Yeleswaram S, Hollis G, Newton RC, Metcalf B, Friedman SM, Vaddi K. Selective inhibition of JAK1 and JAK2 is efficacious in rodent models of arthritis: preclinical characterization of INCB028050. J Immunol. 2010;184(9):5298-307.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1187595-84-1 |
| 分子式 | C16H20N7O6PS |
| 分子量 | 469.41 |
| 化学名称 | 2-[1-ethylsulfonyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl]acetonitrile;phosphoric acid |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥172.6 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CCS(N(C1)CC1(CC#N)[n]1ncc(-c2ncnc3c2cc[nH]3)c1)(=O)=O.OP(O)(O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Baricitinib phosphate（LY3009104 phosphate； INCB028050 phosphate）是一种选择性 JAK1/JAK2 抑制剂；其 IC50 分别为 5.9 和 5.7 nM。 |
沪公网安备 31011002003500