B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1267.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2029.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥8857.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥15928.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
B-Raf inhibitor 1是B-Raf激酶的抑制剂,对A375和HCT116细胞增殖的IC50值分别为0.31 μM和0.72 μM[1].
B-Raf在信号传导中起着重要作用,某些B-Raf突变发生于肿瘤细胞中.其中,最常见的突变是V600E,V600E突变使B-Raf激酶具有持续活性.B-Raf inhibitor 1属于IIA型抑制剂,可以结合B-Raf的DFG-out ATP结合位点.相对于其它类型的抑制剂,B-Raf inhibitor 1的选择性较小.除了突变型B-Raf,B-Raf inhibitor 1也能抑制野生型B-Raf和其它酪氨酸激酶.在表达野生型B-Raf的细胞中,B-Raf inhibitor 1通过Raf二聚化,可以激活RAF-MEK-ERK信号通路.临床前毒性试验表明,在小鼠模型中,B-Raf inhibitor 1可以诱导增生[1,2].
参考文献：
[1] Wang X, Kim J. Conformation-specific effects of Raf kinase inhibitors. J Med Chem. 2012 Sep 13;55(17):7332-41.
[2] Smith AL, DeMorin FF, Paras NA, Huang Q, Petkus JK, Doherty EM, Nixey T, Kim JL, Whittington DA, Epstein LF, Lee MR, Rose MJ, Babij C, Fernando M, Hess K, Le Q, Beltran P, Carnahan J. Selective inhibitors of the mutant B-Raf pathway: discovery of a potent and orally bioavailable aminoisoquinoline. J Med Chem. 2009 Oct 22;52(20):6189-92.
产品性质
| CAS号 | 1191385-19-9 |
| 分子式 | C26H21Cl3N8 |
| 分子量 | 551.86 |
| 小分子别名 | Raf inhibitor 1 dihydrochloride |
| 化学名称 | 1-N-(4-chlorophenyl)-6-methyl-5-N-[3-(7H-purin-6-yl)pyridin-2-yl]isoquinoline-1,5-diamine;dihydrochloride |
| 溶解度 | ≥53.9 mg/mL in DMSO; ≥4.04 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O |
| SMILES | CC1=C(C2=C(C=C1)C(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)Cl)NC4=C(C=CC=N4)C5=C6C(=NC=N5)N=CN6.Cl.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride是有效的B-Raf选择性抑制剂,对A375增殖和A375 p-ERK的IC50值分别为0.31 μM和2 nM. | |
| 靶点 | A375 proliferation | A375 p-ERK |
| 生物活性数据 | 0.31 μM | 2 nM |
沪公网安备 31011002003500