AZD8330
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥850.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥891.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1318.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4746.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥7593.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AZD8330是一种口服有效的MEK1/2的选择性抑制剂，IC50值为7 nM。AZD8330通过抑制MEK1/2，抑制生长因子介导的细胞信号传导和肿瘤细胞增殖。
MEK又称为MAP激酶激酶（MAP2K），是一种激酶，参与磷酸化促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）。MAPK信号通路的活化参与各种细胞过程的调控，包括细胞增殖、分化、凋亡、代谢和炎症。
在 Burkitt's淋巴瘤细胞系Raji细胞中，AZD8330以时间和剂量依赖的方式抑制ERK1/2信号转导途径的活化，导致细胞凋亡[1]。
在82例晚期恶性肿瘤中进行I期临床试验，定义了AZD8330的最大耐受剂量（MTD），并评估了安全性、耐受性、药代动力学和药效。该物质的MTD为40 mg/day [2]。
参考文献：
1. Feng K, Wang C, Zhou H, Yang J, Dong L, Zhou K, et al. [Effect of ERK1/2 inhibitor AZD8330 on human Burkitt's lymphoma cell line Raji cells and its mechanism]. Zhonghua Xue Ye Xue Za Zhi 2015,36:148-152.
2. Cohen RB, Aamdal S, Nyakas M, Cavallin M, Green D, Learoyd M, et al. A phase I dose-finding, safety and tolerability study of AZD8330 in patients with advanced malignancies. Eur J Cancer 2013,49:1521-1529.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 869357-68-6 |
| 分子式 | C16H17FIN3O4 |
| 分子量 | 461.23 |
| 化学名称 | 2-(2-fluoro-4-iodoanilino)-N-(2-hydroxyethoxy)-1,5-dimethyl-6-oxopyridine-3-carboxamide |
| 溶解度 | ≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.1 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC1=CC(C(NOCCO)=O)=C(Nc(ccc(I)c2)c2F)N(C)C1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZD8330是一种新型的、选择性的和非ATP竞争性的MEK1/2抑制剂，IC50值为7 nM。 | |
| 靶点 | ERK phosphorylation | MEK1/2 |
| 生物活性数据 | 0.4 nM | 7 nM |
沪公网安备 31011002003500