AS601245
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥340.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥705.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1062.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3230.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AS601245对hJNK1\hJNK2和hJNK3的IC50值分别为150 nM\220 nM和70 nM.
近期研究表明,c-Jun氨基末端蛋白激酶(JNK)信号转导通路激活可能在缺血诱导的细胞死亡中起着重要作用.因而,防止JNK激活或c-Jun磷酸化可能显示出神经保护作用.AS601245是一种c-Jun氨基末端蛋白激酶抑制剂.
体外:AS601245非特异性地抑制3种人JNK亚型.AS601245呈ATP竞争性地抑制离体hJNK3.采用一系列激酶测定AS601245的选择性.结果表明,与c-src\CDK2和c-Raf相比,AS601245对JNK具有10 ~ 20倍的选择性,与各种酪氨酸蛋白激酶以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶相比,对JNK具有50 ~ 100倍以上的选择性[1].
体内:在短暂性脑缺血的沙鼠模型中,腹腔注射AS601245显著地抑制海马CA1区神经元的延迟损失.AS601245抑制JNK,调控c-Jun表达与磷酸化,最终显示出上述作用.在大鼠局灶性脑缺血模型中,腹腔注射或静脉推注AS601245后,再静脉注射AS601245具有显著的神经保护效应[1].
临床试验:到目前为止,AS601245还处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Carboni S, Hiver A, Szyndralewiez C, Gaillard P, Gotteland JP, Vitte PA. AS601245 (1,3-benzothiazol-2-yl (2-[[2-(3-pyridinyl) ethyl] amino]-4 pyrimidinyl) acetonitrile): a c-Jun NH2-terminal protein kinase inhibitor with neuroprotective properties. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jul;310(1):25-32. Epub 2004 Feb 26.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 345987-15-7 |
| 分子式 | C20H16N6S |
| 分子量 | 372.45 |
| 化学名称 | (Z)-2-(benzo[d]thiazol-2-yl)-2-(2-((2-(pyridin-3-yl)ethyl)imino)-1,2-dihydropyrimidin-4-yl)acetonitrile |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.25 mg/mL in DMSO |
| SMILES | N#CC(c1nc(cccc2)c2[s]1)C(C=CN1)=N/C\1=N\CCc1cnccc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP 竞争性 JNK（c-Jun NH2 端蛋白激酶）抑制剂，对三种 JNK 人类同工酶（hJNK1、hJNK2 和 hJNK3）的 IC50 分别为 150、220 和 70 nM。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 具有 10 到 20 倍的选择性，对一系列 Ser/Thr- 和 Tyr 蛋白激酶具有 50 到 100 倍的选择性。神经保护特性。 |
沪公网安备 31011002003500