Catalog No. B7820
APS-2-79
（别名：APS-2-79 hydrochloride）
KSR依赖性MAPK调节剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥840.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1309.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥2836.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥5018.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥7418.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号：2002381-31-7纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
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- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 对细胞无毒性
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- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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产品描述
APS-2-79是一种KSR依赖性MAPK调节剂。
Ras激酶抑制剂（KSR）是一种MAPK支架，通过与RAF的二聚化进行变构调节。靶向KSR对于癌症具有重要的治疗意义，然而，由于缺乏小分子KSR拮抗剂，难以测试这种假设。
体外：研究发现，APS-2-79能够抑制KSR刺激的MEK和ERK磷酸化。由APS-2-79引起的这种MAPK信号传导抑制依赖于直接靶向KSR作为活性位点突变，其已经证明刺激基于KSR的MAPK输出不依赖于ATP结合，这可以显著降低APS- 2-79活性。此外，通过加入APS-2-79显著降低由RAF引起的KSR刺激的MEK磷酸化。此外，当KSR不存在时或当KSR2（A690F）突变体用于体外测定时，APS-2-79没有效应，这表明APS-2-79的活性直接靶向KSR。然而，发现APS-2-79缺乏对高度同源的活性RAF家族激酶（例如重组BRAF和CRAF或细胞BRAF（V600E））的直接活性[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，APS-2-79仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Dhawan NS,Scopton AP,Dar AC. Small molecule stabilization of the KSR inactive state antagonizes oncogenic Ras signalling. Nature.2016 Sep 1;537(7618):112-116.
产品性质
| CAS号 | 2002381-31-7 |
| 分子式 | C23H22ClN3O3 |
| 分子量 | 423.89 |
| 小分子别名 | APS-2-79 hydrochloride |
| 化学名称 | 6,7-dimethoxy-N-(2-methyl-4-phenoxyphenyl)quinazolin-4-amine hydrochloride |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | Cc(cc(cc1)Oc2ccccc2)c1Nc1ncnc(cc2OC)c1cc2OC.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | APS-2-79 是一种 MAPK 拮抗剂，它通过拮抗 RAF 异源二聚体以及 KSR 结合的 MEK 磷酸化和激活所需的构象变化来调节 KSR 依赖性 MAPK 信号。 |
质量控制
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*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500