APS-2-79
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
APS-2-79是一种KSR依赖性MAPK调节剂。
Ras激酶抑制剂（KSR）是一种MAPK支架，通过与RAF的二聚化进行变构调节。靶向KSR对于癌症具有重要的治疗意义，然而，由于缺乏小分子KSR拮抗剂，难以测试这种假设。
体外：研究发现，APS-2-79能够抑制KSR刺激的MEK和ERK磷酸化。由APS-2-79引起的这种MAPK信号传导抑制依赖于直接靶向KSR作为活性位点突变，其已经证明刺激基于KSR的MAPK输出不依赖于ATP结合，这可以显著降低APS- 2-79活性。此外，通过加入APS-2-79显著降低由RAF引起的KSR刺激的MEK磷酸化。此外，当KSR不存在时或当KSR2（A690F）突变体用于体外测定时，APS-2-79没有效应，这表明APS-2-79的活性直接靶向KSR。然而，发现APS-2-79缺乏对高度同源的活性RAF家族激酶（例如重组BRAF和CRAF或细胞BRAF（V600E））的直接活性[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，APS-2-79仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Dhawan NS,Scopton AP,Dar AC. Small molecule stabilization of the KSR inactive state antagonizes oncogenic Ras signalling. Nature.2016 Sep 1;537(7618):112-116.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 423.89 |
| Cas No. | 2002381-31-7 |
| Formula | C23H22ClN3O3 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 6,7-dimethoxy-N-(2-methyl-4-phenoxyphenyl)quinazolin-4-amine hydrochloride |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=CC(OC2=CC=CC=C2)=CC=C1NC3=C4C=C(OC)C(OC)=CC4=NC=N3.[H]Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
化学结构
