AMG 925
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥727.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2181.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥4909.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AMG 925是一种FLT3和CDK4激酶的双重抑制剂,IC50值分别为2 nM和3 nM[1].
AMG 925是一种强效\选择性和口服有效的FLT3和CDK4双重抑制剂.在激酶试验中,它还能较强地抑制CDK6.在急性髓性白血病(AML)细胞系 MOLM13和Mv4-11中,AMG 925通过抑制P-FLT3 和P-STAT5 ,从而抑制细胞生长,诱导细胞凋亡(IC50值分别为19 nM 和18 nM).FLT3突变引起对目前FLT3抑制剂的耐药性.据报道,AMG 925抑制具有FLT3 突变FLT3-D835Y和FLT3-D835V的AML细胞的生长.在AML荷瘤小鼠中,在皮下MOLM13异种移植肿瘤模型和全身性MOLM13 Luc异种移植肿瘤模型中,AMG 925都能抑制P-STAT5和P-RB,并抑制肿瘤细胞生长.据报道,在RB阳性Colo205结肠腺癌异种移植模型中,AMG 925也具有剂量依赖性的抗肿瘤活性[1].
参考文献:
[1] Keegan K, Li C, Li Z, Ma J, Ragains M, Coberly S, Hollenback D, Eksterowicz J, Liang L, Weidner M, Huard J, Wang X, Alba G, Orf J, Lo MC, Zhao S, Ngo R, Chen A, Liu L, Carlson T, Quéva C, McGee LR, Medina J, Kamb A, Wickramasinghe D, Dai K. Preclinical evaluation of AMG 925, a FLT3/CDK4 dual kinase inhibitor for treating acute myeloid leukemia. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):880-9.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1401033-86-0 |
| 分子式 | C26H29N7O2 |
| 分子量 | 471.55 |
| 溶解度 | insoluble in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | C[C@H](CC1)CC[C@@H]1[n]1c(nc(Nc2nc(CCN(C3)C(CO)=O)c3cc2)nc2)c2c2ccncc12 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AMG 925是一种 FLT3和CDK4的双重抑制剂,IC50值分别为2 nM和3 nM. | |
| 靶点 | Flt3 | CDK4 |
| 生物活性数据 | 1 nM | 3 nM |



沪公网安备 31011002003500