AM 92016 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥1012.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥1620.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥5832.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AM 92016 hydrochloride是一种特异性的延迟整流钾电流抑制剂[1].
钾通道是一种离子通道,用于复位静息电位和形成动作电位.延迟整流钾通道(IK)由Na+流入和K +排出激活,将膜去极化.IK限制神经冲动的持续时间.
AM 92016 hydrochloride是一种特异性的iK抑制剂.在豚鼠和兔心室肌细胞中,AM 92016显著增加动作电位时程,复极水平分别为20%和90%.此外,AM 92016(1 μM)时间依赖性地抑制去极化激活的IK [1].在兔窦房结细胞中,AM 92016(50 nM)浓度依赖性地显著抑制IK,IC50值为40 nM [2].在血管平滑肌细胞(VSMC)中,AM 92016 hydrochloride抑制NO诱导的ERK1/2去磷酸化[3].
在豚鼠中,AM 92016(1-5 mg/kg)显著增加心率\左室收缩压\动脉收缩压和收缩指数dp dtmax.AM 92016表现出心律失常活动[4].
参考文献:
[1]. Connors SP, Gill EW, Terrar DA. Actions and mechanisms of action of novel analogues of sotalol on guinea-pig and rabbit ventricular cells. Br J Pharmacol, 1992, 106(4): 958-965.
[2]. Lei M, Brown HF. Inhibition by Compound II, a sotalol analogue, of delayed rectifier current (iK) in rabbit isolated sino-atrial node cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1998, 357(3): 260-267.
[3]. Palen DI, Belmadani S, Lucchesi PA, et al. Role of SHP-1, Kv.1.2, and cGMP in nitric oxide-induced ERK1/2 MAP kinase dephosphorylation in rat vascular smooth muscle cells. Cardiovasc Res, 2005, 68(2): 268-277.
[4]. Hagerty MJ, Wainwright CL, Kane KA. The in-vivo cardiovascular effects of a putative class III anti-arrhythmic drug, AM 92016. J Pharm Pharmacol, 1996, 48(4): 417-421.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 133229-11-5 |
| 分子式 | C19H24Cl2N2O4S·HCl |
| 分子量 | 483.84 |
| 小分子别名 | AM-92016 hydrochloride |
| 化学名称 | N-(4-(3-((3,4-dichlorophenethyl)(methyl)amino)-2-hydroxypropoxy)phenyl)methanesulfonamide hydrochloride |
| 溶解度 | <48.38mg/ml in DMSO; <24.19mg/ml in H2O |
| SMILES | CN(CCc(cc1)cc(Cl)c1Cl)CC(COc(cc1)ccc1NS(C)(=O)=O)O.Cl |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AM-92016 盐酸盐是一种特异性整流钾电流(IK)阻断剂。AM-92016 盐酸盐可延缓整流钾通道(IK),使膜重新极化,从而限制神经冲动的持续时间。 |



沪公网安备 31011002003500