Allopregnanolone

Allopregnanolone是GABA-A受体的选择性激活剂，浓度为10 nM[1]。

GABA-A受体是五聚跨膜受体，位于神经元膜中。作为神经递质GABA的受体的亚型，GABA-A受体可介导中枢神经系统的多数突触抑制，并可通过短路兴奋性神经传递产生的去极化，从而阻止动作电位的生成。Allopregnanolone可直接激活GABA-A受体，也可变构增强GABA诱发的电流功能[2][1]。

Allopregnanolone是GABA-A受体的激动剂。在暴露于流体静压力（75 mm Hg）24小时的大鼠视网膜试验中，alloprenanolone通过作用于GABA-A R，以剂量依赖性的方式显著抑制压力诱导的轴突肿胀[1]。

在nave大鼠的脊髓切片中，TGOT预孵育可显著减少随后的allopregnanolone（0.11 ± 0.04 ng/mg）治疗，从而减弱可引起脊椎神经类固醇合成的GABA-A R[3]。

据报道，雄性Wistar大鼠皮下注射allopregnanolone，每天一次，连续五天，可引起能量摄入和体重获得增加[4]。

参考文献：
[1].  Ishikawa, M., et al., Neurosteroids are endogenous neuroprotectants in an ex vivo glaucoma model. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2014. 55(12): p. 8531-41.
[2].  Maguire, J. and I. Mody, Steroid hormone fluctuations and GABA(A)R plasticity. Psychoneuroendocrinology, 2009. 34 Suppl 1: p. S84-90.
[3].  Juif, P.E., et al., Long-lasting spinal oxytocin analgesia is ensured by the stimulation of allopregnanolone synthesis which potentiates GABA(A) receptor-mediated synaptic inhibition. J Neurosci, 2013. 33(42): p. 16617-26.
[4].  Holmberg, E., et al., Repeated allopregnanolone exposure induces weight gain in schedule fed rats on high fat diet. Physiol Behav, 2015. 140: p. 1-7.