AG 494
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | 请咨询 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | 请咨询 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AG 494是一种强效的和选择性的EGFR抑制剂,IC 50值为0.7 μM.
表皮生长因子受体(EGFR)是表皮生长因子的细胞表面受体,在肿瘤侵袭和癌细胞增殖中起重要作用.
AG 494是一种强效的和选择性的EGFR抑制剂.AG 494抑制EGFR和HER-2的自磷酸化,IC50值分别为1.1和39 μM.在DHER-14细胞中,AG 494抑制Cdk2的活化和EGF依赖性DNA合成[1].AG 494将细胞阻滞在晚G1期和S期,并通过磷酸化Cdk2上的酪氨酸15抑制Cdk2的活化[2].表皮生长因子(EGF)增加(骨形态发生蛋白)BMP9诱导的间质干细胞(MSCs)的成骨标记物,这被AG-494时间和剂量依赖性地抑制[3].在人前列腺(DU145)和肺(A549)癌细胞系中,AG494剂量依赖性地可逆地显著抑制自分泌生长.此外,在两种细胞系中,AG494诱导细胞凋亡并阻滞细胞生长在G1期[4].
参考文献:
[1]. Osherov N, Levitzki A. Tyrphostin AG 494 blocks Cdk2 activation. FEBS Lett, 1997, 410(2-3): 187-190.
[2]. Kleinberger-Doron N, Shelah N, Capone R, et al. Inhibition of Cdk2 activation by selected tyrphostins causes cell cycle arrest at late G1 and S phase. Exp Cell Res, 1998, 241(2): 340-351.
[3]. Liu X, Qin J, Luo Q, et al. Cross-talk between EGF and BMP9 signalling pathways regulates the osteogenic differentiation of mesenchymal stem cells. J Cell Mol Med, 2013, 17(9): 1160-1172.
[4]. Bojko A1, Reichert K, Adamczyk A, et al. The effect of tyrphostins AG494 and AG1478 on the autocrine growth regulation of A549 and DU145 cells. Folia Histochem Cytobiol, 2012, 50(2): 186-195.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 133550-35-3 |
| 分子式 | C16H12N2O3 |
| 分子量 | 280.28 |
| 小分子别名 | AG-494 |
| 化学名称 | (E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-phenylacrylamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | N#C/C(\C(Nc1ccccc1)=O)=C\c(cc1)cc(O)c1O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AG-494 (Tyrphostin AG 494)是一种强效的选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(IC50=0.7 μM)。AG-494 可抑制 EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自身磷酸化,IC50 分别为 1.1、39、45 和 6 μM。AG-494 可阻断 Cdk2 的活化并抑制 EGF 依赖性 DNA 合成。 |



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