A 804598
P2X7受体的强效选择性拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥1136.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4090.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
A 804598是P2X7受体的强效选择性拮抗剂，对小鼠、大鼠和人P2X7受体的IC50值分别为8.9、9.9和10.9 nM[1]。
P2X嘌呤受体7（P2X7受体）是一种嘌呤受体，由高浓度的三磷酸腺苷激活。P2X7受体在ATP介导的细胞死亡、炎症和受体转运调节中起重要作用。
A 804598是P2X7受体的强效选择性拮抗剂。在表达人P2X7受体的分化THP-1细胞中，A 804598抑制BzATP刺激的Yo-Pro摄取和IL-1β的释放。在表达重组大鼠P2X7受体的1321N1细胞中，A 804598表现出高亲和力，Kd值为2.4 nM[1]。A 804598以浓度依赖性的方式抑制BZ-ATP诱导的钙离子内流，IC50值为28.71 nM。A 804598是P2X7受体的强效拮抗剂，Ki值为7.51 nM [2]。
在成年雄性大鼠中，电击室旁核增加CD14和IL-1β的mRNA水平。而25 mg/kg的A-804598可部分抑制这些效果[3]。
参考文献：
[1]. Donnelly-Roberts DL, Namovic MT, Surber B, et al. [3H]A-804598 ([3H]2-cyano-1-[(1S)-1-phenylethyl]-3-quinolin-5-ylguanidine) is a novel, potent, and selective antagonist radioligand for P2X7 receptors. Neuropharmacology, 2009, 56(1): 223-229.?
[2]. Able SL, Fish RL, Bye H, et al. Receptor localization, native tissue binding and ex vivo occupancy for centrally penetrant P2X7 antagonists in the rat. Br J Pharmacol. 2011, 162(2): 405-414.
[3]. Catanzaro JM1, Hueston CM, Deak MM, et al. The impact of the P2X7 receptor antagonist A-804598 on neuroimmune and behavioral consequences of stress. Behav Pharmacol, 2014, 25(5-6): 582-598.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1125758-85-1 |
| 分子式 | C19H17N5 |
| 分子量 | 315.37 |
| 小分子别名 | A-804598 |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥47 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C[C@@H](c1ccccc1)/N=C(/Nc1cccc2c1cccn2)\NC#N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A-804598 是一种中枢神经系统穿透性、竞争性和选择性 P2X7 受体拮抗剂；对小鼠、大鼠和人类 P2X7 受体的 IC50 分别为 9 nM、10 nM 和 11 nM。 |
沪公网安备 31011002003500