Catalog No. B5972

2,4-Pyridinedicarboxylic Acid

Name: 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid, 卢剔啶酸, 2,4-PDCA, 499-80-9
Brand: APExBIO
SKU: B5972
Price: 454 CNY
Availability: InStock

（别名：2,4-PDCA; 卢剔啶酸）

组蛋白LSD抑制剂

规格	价格	货期	数量
1mL(10 mM in DMSO)	￥454.00	现货
5g	￥818.00	请咨询

CAS号：499-80-9纯度：99.96%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

2,4-吡啶二羧酸(2,4-PDCA)是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶抑制剂,其靶向JMJD2A(KDM4A)\KDM4C\KDM4E(IC50为1.4 μM)\KDM5B(IC50为3 μM)\KDM6A以及其他2-加氧酶[1][2].

组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶JMJD2A(KDM4A)和KDM4C都是Jumonji结构域2(JMJD2)家族的成员,作为三甲基化特异性去甲基化酶,将特定三甲基化组蛋白残基转化为二甲基化形式.KDM5B是一种H3K4me3/ ME2特异性赖氨酸去甲基化酶[1][2].

2,4-吡啶二羧酸(2,4-PDCA)是一种JMJD2 A(KDM4A)\KDM4C和KDM5B抑制剂.在FDH偶联实验中,2,4-PDCA抑制ccKDM5B,IC50值为3±1 μM.在H3(1-21)K4me3的MALDI-TOF分析中,2,4-PDCA减少ccKDM5B诱导的H3(1-15)水平.在转染 KDM5B的U2-OS细胞中,2,4-PDCA抑制H3K4me3的下降[1].接受HG处理的血管平滑肌细胞(VSMCs)中,2,4-PDCA(1.0 mM)浓度依赖性地抑制JMJD2A和HG诱导的增殖,并抑制HG诱导的迁移.2,4-PDCA还减少MCP-1和IL-6的mRNA和蛋白水平[2].

在糖尿病大鼠中,2,4-PDCA(7.5 mg/kg/d)可减少损伤28天后受损血管中的新内膜面积以及I/M比.2,4-PDCA也抑制新内膜中PCNA阳性细胞的百分比[2].

参考文献：
[1]. Kristensen LH, Nielsen AL, Helgstrand C, et al. Studies of H3K4me3 demethylation by KDM5B/Jarid1B/PLU1 reveals strong substrate recognition in vitro and identifies 2,4-pyridine-dicarboxylic acid as an in vitro and in cell inhibitor. FEBS J, 2012, 279(11): 1905-1914.
[2]. Qi H, Jing Z, Xiaolin W, et al. Histone Demethylase JMJD2A Inhibition Attenuates Neointimal Hyperplasia in the Carotid Arteries of Balloon-Injured Diabetic Rats via Transcriptional Silencing: Inflammatory Gene Expression in Vascular Smooth Muscle Cells. Cell Physiol Biochem, 2015, 37(2): 719-734.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	499-80-9
分子式	C₇H₅NO₄
分子量	167.12
小分子别名	2,4-PDCA
化学名称	pyridine-2,4-dicarboxylic acid
溶解度	insoluble in H2O; ≥11.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥9.15 mg/mL in DMSO
SMILES	O=C(O)C1=CC(C(O)=O)=NC=C1
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

2,4-PDCA（2,4 吡啶二羧酸）是 2OG 加氧酶（包括含 JmjC 结构域的组蛋白去甲基化酶家族 (JHDMs)）的广谱抑制剂。2,4-PDCA 是生物基塑料领域的目标化学品。

质量控制

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纯度 = 99.96%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

摩尔浓度计算器

质量

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x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。