Zotarolimus(ABT-578)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1181.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3090.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Zotarolimus(ABT-578)是一种专用于冠脉药物洗脱支架的抗增殖药物[1].
Zotarolimus(ABT-578)是雷帕霉素的类似物,是一种抗增殖药物.Zotarolimus对免疫亲和素FKBP12具有高亲和性,可抑制T细胞增殖[1].Zotarolimus可抑制FKBP-12结合,IC50值为2.8 nM.在人类冠状动脉细胞中,zotarolimus可抑制平滑肌细胞(SMC)和内皮细胞(EC)增殖,IC50值分别为2.9和2.6 nM[2].在人类血液来源的外周血单核细胞(PBMC)和大鼠脾细胞中,zotarolimus可以浓度依赖的方式抑制Con A诱导的人类和大鼠T细胞增殖,IC50值分别为7.0和1337 nM.在源自人类或大鼠的淋巴细胞中,zotarolimus可以浓度依赖的方式抑制人类和大鼠的混合淋巴细胞反应(MLR),IC50值分别为1.2和1465 nM.并且,zotarolimus可抑制生长因子诱导的人类冠状动脉平滑肌细胞增殖,IC50值为0.8 nM[3].
在杂交幼猪中,zotarolimus洗脱的PC覆盖支架可减少肠腔狭窄百分率\减少内膜面积\减少内膜厚度和增加管腔面积[2].在T细胞介导的大鼠佐剂DTH模型中,zotarolimus可抑制大鼠佐剂DTH响应,ED50值为1.72 mg/kg/天[2].
参考文献：
[1]. Brugaletta S, Burzotta F, Sabaté M. Zotarolimus for the treatment of coronary artery disease: pathophysiology, DES design, clinical evaluation and future perspective. Expert Opin Pharmacother, 2009, 10(6): 1047-1058.
[2]. Garcia-Touchard A, Burke SE, Toner JL, et al. Zotarolimus-eluting stents reduce experimental coronary artery neointimal hyperplasia after 4 weeks. Eur Heart J, 2006, 27(8): 988-993.
[3]. Chen YW, Smith ML, Sheets M, et al. Zotarolimus, a novel sirolimus analogue with potent anti-proliferative activity on coronary smooth muscle cells and reduced potential for systemic immunosuppression. J Cardiovasc Pharmacol, 2007, 49(4): 228-235.
产品性质
| CAS号 | 221877-54-9 |
| 分子式 | C52H79N5O12 |
| 分子量 | 966.21 |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; ≥24.75 mg/mL in H2O; ≥26.75 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CO[C@H]1[C@@H](N2C=NN=N2)CC[C@@H](C[C@H]([C@@](CC([C@@H](/C=C([C@H]([C@H](C([C@@H](C[C@@H]3C)C)=O)OC)O)\C)C)=O)([H])OC([C@@](CCCC4)([H])N4C(C([C@](O[C@]5([H])C[C@@H](/C(C)=C/C=C/C=C/3)OC)([C@@H](CC5)C)O)=O)=O)=O)C)C1 |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 佐他莫司（ABT-578）是雷帕霉素（HY-10219）的衍生物，具有抗增殖活性。佐他洛莫司是一种免疫抑制剂。Zotarolimus专门用于从支架局部给药，以预防冠状动脉再狭窄。 | |
| 靶点 | FKBP | mTOR |
沪公网安备 31011002003500