ZM323881

ZM323881可抑制VEGF-A引起的内皮细胞增殖（IC50 = 8 nM）和VEGF-R2酪氨酸磷酸化（IC50 < 2 nM）。

血管内皮生长因子（VEGF）可在多种病理学条件下提高血管通透性和血管生成，如癌症、关节炎和糖尿病。VEGF可激活VEGF受体1（VEGF-R1）和VEGF受体2（VEGF-R2），他们通过自磷酸化启动信号级联，导致血管生成，并增加微血管通透性。ZM323881是一种有效的VEGF-R2酪氨酸激酶选择性抑制剂。

在体内：ZM32388和III类受体酪氨酸激酶抑制剂PTK787/ZK222584均可以可逆地消除VEGF-A介导的灌注肠系膜微血管通透性增加，表明VEGF-R2磷酸化对于VEGF-A介导的体内血管通透性增加是必需的[1]。

临床试验：目前无临床试验数据。

参考文献：
[1] Whittles CE, Pocock TM, Wedge SR, Kendrew J, Hennequin LF, Harper SJ, Bates DO.  ZM323881, a novel inhibitor of vascular endothelial growth factor-receptor-2 tyrosine kinase activity. Microcirculation. 2002;9(6):513-22.