XMD8-92
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1000.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥681.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2727.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4181.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
XMD8-92已被合成作为促分裂原活化蛋白激酶7 (MAPK7/BMK1;Kd=80 nM)的一种强效抑制剂。XMD8-92 阻碍EGF 诱导的BMK1 激活，IC50为240 nM [ 1 ]。
促分裂原活化蛋白激酶(MAPKs)是调节多种生理过程的信号级联反应的关键部件。四条MAPK途径迄今已被确定，包括细胞外信号调节激酶1/2 (ERK1/2)、c-Jun氨基末端激酶(JNK)、p38 以及BMK1。XMD8-92 是对肺癌和宫颈癌具有抗癌活性的一种MAPKs 激酶抑制剂。
体外:先前一项研究证明，XMD8-92抑制AsPC-1 癌细胞增殖和肿瘤异种移植物生长。在XMD8-92治疗的肿瘤中，通过上调肿瘤抑制子的miRNAs，如let-7a、miR-144、miR-200a-c以及miR-143/145，从而显著下调DCLK1及其若干下游靶标，包括c-MYC、KRAS、NOTCH1、ZEB1、ZEB2、SNAIL、SLUG、OCT4 、SOX2 、NANOG 、KLF4 、LIN28 、VEGFR1以及VEGFR2。然而并未发现XMD8-92 影响BMK1 下游基因p21和p53。这些调查结果表明，XMD8-92 治疗导致DCLK1 和下游致癌途径的抑制，其针对PDAC将是一种有希望的化疗剂[ 2 ]。
体内:在免疫活性的和免疫缺陷的小鼠中，XMD8-92 治疗分别能阻断95%肺和宫颈异种移植肿瘤的增长。XMD8-92在肺和宫颈异种移植肿瘤模型中如此显著的抗肿瘤效果，是由于其通过PML 抑制诱导的 p21 检查点蛋白，以及通过在肿瘤相关的血管生成中阻断BMK1的作用，从而抑制肿瘤细胞增殖的能力[3]。
临床试验:直到目前为止，XMD8-92 仍然在临床前研发阶段
参考文献：
[1] Yang Q, Lee JD. Targeting the BMK1 MAP kinase pathway in cancer therapy. Clin Cancer Res. 2011;17(11):3527-32.
[2] Sureban SM, May R, Weygant N, Qu D, Chandrakesan P, Bannerman-Menson E, Ali N, Pantazis P, Westphalen CB, Wang TC, Houchen CW. XMD8-92 inhibits pancreatic tumor xenograft growth via a DCLK1-dependent mechanism. Cancer Lett. 2014;351(1):151-61.
[3] Yang Q, Deng X, Lu B, Cameron M, Fearns C, Patricelli MP, et al. Pharmacological inhibition of
BMK1 suppresses tumor growth through promyelocytic leukemia protein. Cancer Cell. 2010;18:258–67
.产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1234480-50-2 |
| 分子式 | C26H30N6O3 |
| 分子量 | 474.57 |
| 化学名称 | 2-[2-ethoxy-4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)anilino]-5,11-dimethylpyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one |
| 溶解度 | ≥23.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CCOc(cc(cc1)N(CC2)CCC2O)c1Nc(nc1)nc(N(C)c2c3cccc2)c1N(C)C3=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | XMD8-92 是一种BMK1/ERK5抑制剂，Kd值为80 nM。 |
| 靶点 | BMK1/ERK5 |
| 生物活性数据 | Kd=80 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Kristina Riege, Hajime Yurugi, et al. "ERK5 modulates IL-6 secretion and contributes to tumor-induced immune suppression." Cell Death Dis. 2021 Oct 20;12(11):969. PMID:34671021
- 2. White SM, Avantaggiati ML, et al. "YAP/TAZ Inhibition Induces Metabolic and Signaling Rewiring Resulting in Targetable Vulnerabilities in NF2-Deficient Tumor Cells." Dev Cell. 2019 May 6;49(3):425-443.e9. PMID:31063758
沪公网安备 31011002003500