XL228
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1209.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1154.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1545.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3109.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4018.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
XL228是一种酪氨酸激酶抑制剂，参与结合并抑制多种酪氨酸激酶的活性，如胰岛素样生长因子1受体（IGF1R）、Src酪氨酸激酶和Bcr-Abl酪氨酸激酶。这些激酶的阻断可能导致肿瘤血管生成、细胞增殖和癌转移的抑制[1]。XL228是靶向IGF1R、极光激酶、IGF-1R、cSrc、BCR/Abl和SRC激酶的多靶向蛋白激酶抑制剂[2]
体外实验：XL228（5-100 nM）以剂量和时间依赖的方式降低10-70％的细胞存活，并抑制高转移倾向的两种肿瘤FaDu和H460的迁移和侵袭。50和100 nM XL228消除了H460、A549和FaDu细胞形成集落的能力。10 nM XL228显著增强H460、A549和FaDu细胞的放射敏感性，增强因子（EF，存活分数为0.5）分别为1.52、1.31和1.67。在HN-5细胞中，致敏仅发生在100 nM浓度下（EF = 2.27）。在HN-5细胞中，XL228（100 nM）诱导细胞在细胞周期的辐射敏感G2/M期积累，并诱导32％的细胞凋亡[2]。
临床试验：在实体肿瘤或血液恶性肿瘤患者的一期研究中，XL228通过减少靶途径以及肿瘤细胞核的变化表现出可控的毒性特征和生物学活性[3]。
参考文献：
Smith D C, Britten C, Garon E B. A phase I study of XL228, a multitargeted protein kinase inhibitor, in patients with solid tumors or multiple myeloma[J]. J Clin Oncol, 2010, 28(15s suppl: abstr 3105).
Matsumoto F, Molkentine D, Clary D O, et al. A multi-kinase inhibitor, XL228, enhanced human cancer cell radiosensitivity and suppressed cell invasion and migration[J]. Cancer Research, 2011, 71(8 Supplement): 2487-2487.
Smith D C, Britten C, Clary D O, et al. A phase I study of XL228, a potent IGF1R/AURORA/SRC inhibitor, in patients with solid tumors or hematologic malignancies[J]. J Clin Oncol, 2009, 27(15 suppl): 149s.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 898280-07-4 |
| 分子式 | C22H31N9O |
| 分子量 | 437.54 |
| 化学名称 | 4-N-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-N-[(3-propan-2-yl-1,2-oxazol-5-yl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine |
| 溶解度 | ≥21.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥27.6 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(C)c1n[o]c(CNc2nc(N3CCN(C)CC3)cc(Nc3n[nH]c(C4CC4)c3)n2)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 Bcr-Abl 的 IC50 值为 5 nM，对 Aurora A 为 3.1 nM，对 IGF-1R 为 1.6 nM，对 Src 为 6.1 nM，对 Lyn 为 2 nM。 |
沪公网安备 31011002003500