WZ4003
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1000.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥618.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3627.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
WZ4003是有效的NUAK1和NUAK2选择性抑制剂,其IC50值分别为20 nM和100 nM[1].
NUAK家族SNF1样激酶1(NUAK1)与相关的NUAK2属于AMP活化蛋白激酶(AMPK)家族,由肿瘤抑制蛋白激酶肝激酶B1(LKB1)激活[1].
WZ4003是一种有效的和选择性的NUAK1/2抑制剂.在HEK-293细胞中,NUAK1可磷酸化肌球蛋白磷酸酶靶亚基1(MYPT1)的第445位丝氨酸,而WZ4003抑制MYPT1的磷酸化.在过表达NUAK1[A195T](抑制剂耐受型)的HEK293细胞中,WZ4003不抑制MYPT1在第445位丝氨酸的磷酸化.在小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)中,WZ4003显著抑制伤口愈合试验中的细胞迁移,并抑制MEF增殖.在细胞侵袭实验中,WZ4003抑制U2OS细胞的侵袭能力[1].在U2OS细胞中,WZ4003(10 μM)抑制MYPT1磷酸化并减少处于S期的细胞(50%).此外,WZ4003阻止细胞进入有丝分裂期[2].
参考文献：
[1]. Banerjee S, Buhrlage SJ, Huang HT, et al. Characterization of WZ4003 and HTH-01-015 as selective inhibitors of the LKB1-tumour-suppressor-activated NUAK kinases. Biochem J, 2014, 457(1): 215-225.
[2]. Banerjee S, Zagórska A, Deak M, et al. Interplay between Polo kinase, LKB1-activated NUAK1 kinase, PP1βMYPT1 phosphatase complex and the SCFβTrCP E3 ubiquitin ligase. Biochem J, 2014, 461(2): 233-245.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1214265-58-3 |
| 分子式 | C25H29ClN6O3 |
| 分子量 | 496.99 |
| 化学名称 | N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]propanamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥2.68 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥7.85 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | CCC(=O)NC1=CC(=CC=C1)OC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCN(CC4)C)OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | WZ4003 是首个强效、高度特异性的 NUAK 激酶抑制剂，对 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的 IC50 为 20 nM/100 nM，对其他 139 种激酶无明显抑制作用。 |
沪公网安备 31011002003500