Vatalanib
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥2318.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Vatalanib是一种新型的和有效的VEGFR抑制剂，对VEGFR-1（FLT-1）、VEGFR-2（FLK-1）和VEGFR-2（KDR）的IC50值分别为77 nM、27 nM和37 nM[1]。
血管内皮生长因子受体（VEGFRs）是酪氨酸激酶及VEGF受体。VEGF在增强血管通透性以及新血管形成的相关病理状态中发挥重要作用[1]。
在转染KDR受体的CHO和HUVECs细胞中，Vatalanib抑制VEGF诱导的KDR磷酸化，其IC50值分别为34 nM和17 nM。此外，在HUVECs细胞中，Vatalanib抑制VEGF诱导的胸腺嘧啶核苷掺入，其IC50值为7.1 nM，而且呈剂量依赖性地抑制VEGF诱导的内皮细胞增殖[1]。
在生长因子植入小鼠模型中，Vatalanib（12.5，25或50 mg/kg，连续6天）抑制VEGF和PDGF诱导的植入物周围血管生成[1]。在异种移植小鼠模型中，每天以灌胃方式给予小鼠Vatalanib可以得到76％的肿瘤抑制率[2]。
参考文献：
[1]. Wood JM, Bold G, Buchdunger E, et al. PTK787/ZK 222584, a novel and potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, impairs vascular endothelial growth factor-induced responses and tumor growth after oral administration. Cancer Res, 2000, 60(8): 2178-2189.
[2]. Paesler J, Gehrke I, Gandhirajan RK, et al. The vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors vatalanib and pazopanib potently induce apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells in vitro and in vivo. Clin Cancer Res, 2010, 16(13): 3390-3398
.产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 212141-54-3 |
| 分子式 | C20H15ClN4 |
| 分子量 | 346.81 |
| 化学名称 | N-(4-chlorophenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine |
| 溶解度 | ≥16.85 mg/mL in DMSO; ≥3.0125 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥32.53 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | Clc(cc1)ccc1Nc1nnc(Cc2ccncc2)c2c1cccc2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Vatalanib（PTK787；ZK-222584；CGP-79787）是一种 VEGFR2/KDR 抑制剂，IC50 为 37 nM。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Melissa Barber,William D Andrews,et al."Vascular-Derived Vegfa Promotes Cortical Interneuron Migration and Proximity to the Vasculature in the Developing Forebrain."Cerebral Cortex,bhy082.
沪公网安备 31011002003500