UNC2025
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥810.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥381.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥448.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥741.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1238.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2066.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
UNC2025（CAS号 1429881-91-3）是Mer/Flt3的双重抑制剂，具有有效的口服生物可利用度，对于Mer和Flt3的IC50值分别为0.8和0.74 nM [1]。
体外实验：使用微毛细管电泳实验在Carna Biosciences的一式两份的305种激酶中，UNC2025以最大效力抑制Mer和Flt3。在使用ATP ActivX探针测定的B-ALL 697细胞裂解物中，UNC2025抑制Mer的活性，IC50为0.05 nM。在697 B-ALL细胞中，UNC2025有效抑制Mer磷酸化，IC50为2.7 nM。类似地，在Flt3-ITD阳性Molm-14急性髓性白血病细胞中，UNC2025降低Flt3的磷酸化，IC50为14 nM。在A549 NSCLC和Molm-14 AML细胞系的软琼脂培养物中，UNC2025显著抑制集落形成，这两种细胞系分别依赖于Mer和Flt3用于致癌表型的最佳表达。抑制Axl和Tyro3的磷酸化需要更高浓度的UNC2025，IC50 分别为 122 nM和 301 nM[1]。
在体实验：在具有人白血病异种移植物的小鼠中，口服单剂量的UNC2025（3 mg/kg）足以将骨髓白血病细胞中的Mer磷酸化蛋白水平降低大于90％[1]。
参考文献：
[1]. Zhang W1, DeRyckere D, Hunter D, Liu J, Stashko MA, Minson KA, et,al. UNC2025, a potent and orally bioavailable MER/FLT3 dual inhibitor. J Med Chem.2014 Aug 28;57(16):7031-41. doi: 10.1021/jm500749d. Epub 2014 Aug 6.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1429881-91-3 |
| 分子式 | C28H40N6O |
| 分子量 | 476.66 |
| 化学名称 | (1r,4r)-4-(2-(butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclohexanol |
| 溶解度 | ≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥6.09 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| SMILES | CCCCNc1ncc(c(-c2ccc(CN3CCN(C)CC3)cc2)c[n]2[C@H](CC3)CC[C@@H]3O)c2n1 |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性和高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。相对于 Axl，UNC2025 对 MERTK 的选择性大于 45 倍（IC50= 122 nM；Ki?= 13.3 nM）。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Wenwen Du, Jianjie Zhu, et al. "KPNB1-mediated nuclear translocation of PD-L1 promotes non-small cell lung cancer cell proliferation via the Gas6/MerTK signaling pathway." Cell Death Differ. 2021 Apr;28(4):1284-1300. PMID: 33139930
- 2. McDaniel NK, Cummings CT, et al. "MERTK mediates intrinsic and adaptive resistance to AXL-targeting agents." Mol Cancer Ther. 2018 Aug 9. pii: molcanther.1239.2017. PMID: 30093568
沪公网安备 31011002003500