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TTP 22

 
Catalog No.
A3894
CK2抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,027.00
现货
10mg
¥ 972.00
现货
50mg
¥ 3,972.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50 = 0.1 μM;Ki= 40 nM

TTP 22是一种高亲和性的ATP-竞争性酪蛋白激酶2(CK2)抑制剂。

酪蛋白激酶2(CK2)在激酶家族中引人注目,得益于其组成性催化活性,能够磷酸化超过300种生理底物。这些特征使得CK2出现于细胞信号通路的不同位点,并参与导致各种疾病尤其是癌症发展的过程。因此,CK2目前被视为是成药的蛋白激酶靶点,可用于抗肿瘤、抗炎和抗病毒药物的开发。

体外:TTP 22的动力学研究表明,(噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基硫代)羧酸部分的活性是其与ATP分子竞争结合位点的结果。TTP 22的抑制常数(Ki)为40 nM。体外TTP 22及其类似物对四种丝氨酸/苏氨酸(ASK1、JNK 3、Aurora A 和Rock 1)和三种酪氨酸蛋白激酶(FGFR1、Met和Tie2)的测试表明其对CK2的显著特异性 [1]。

体内:目前尚未进行TTP 22的动物体内研究。

临床试验:N/A。

参考文献:
[1] Golub AG,Bdzhola VG,Briukhovetska NV,Balanda AO,Kukharenko OP,Kotey IM,Ostrynska OV,Yarmoluk SM.  Synthesis and biological evaluation of substituted (thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ylthio)carboxylic acids as inhibitors of human protein kinase CK2. Eur J Med Chem.2011 Mar;46(3):870-6.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt330.42
Cas No.329907-28-0
FormulaC16H14N2O2S2
SynonymsTTP22;TTP-22
Solubilityinsoluble in H2O; ≥16.5 mg/mL in DMSO; ≥7.85 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name3-[5-(4-methylphenyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]sulfanylpropanoic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC=C(C=C1)C2=CSC3=C2C(=NC=N3)SCCC(=O)O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

TTP 22

相关生物数据

TTP 22