TTP 22

IC50 = 0.1 μM；Ki= 40 nM

TTP 22是一种高亲和性的ATP-竞争性酪蛋白激酶2（CK2）抑制剂。

酪蛋白激酶2（CK2）在激酶家族中引人注目，得益于其组成性催化活性，能够磷酸化超过300种生理底物。这些特征使得CK2出现于细胞信号通路的不同位点，并参与导致各种疾病尤其是癌症发展的过程。因此，CK2目前被视为是成药的蛋白激酶靶点，可用于抗肿瘤、抗炎和抗病毒药物的开发。

体外：TTP 22的动力学研究表明，（噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基硫代）羧酸部分的活性是其与ATP分子竞争结合位点的结果。TTP 22的抑制常数（Ki）为40 nM。体外TTP 22及其类似物对四种丝氨酸/苏氨酸（ASK1、JNK 3、Aurora A 和Rock 1）和三种酪氨酸蛋白激酶（FGFR1、Met和Tie2）的测试表明其对CK2的显著特异性 [1]。

体内：目前尚未进行TTP 22的动物体内研究。

临床试验：N/A。

参考文献：
[1] Golub AG,Bdzhola VG,Briukhovetska NV,Balanda AO,Kukharenko OP,Kotey IM,Ostrynska OV,Yarmoluk SM.  Synthesis and biological evaluation of substituted (thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ylthio)carboxylic acids as inhibitors of human protein kinase CK2. Eur J Med Chem.2011 Mar;46(3):870-6.