Toceranib
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥455.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥950.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Toceranib是一种阻止表达于细胞表面的各种酪氨酸激酶的抑制剂.受体酪氨酸激酶(RTKs)在控制细胞增殖和存活方面具有重要作用,且在各种恶性肿瘤中经常失调,因而是分子靶标治疗的优秀候选.
体外实验:在亲本系C2中,Toceranib剂量依耐性地抑制KIT磷酸化和细胞增殖(IC50 < 10 nM).另外,在TOC耐药的亚细胞系中,慢性TOC暴露可导致c-kit mRNA和KIT蛋白的过表达[1].
体内实验:之前对患有晚期肥大细胞瘤(MCTs)的14只狗进行过研究,其中11只可用于KIT 靶点调制的评估.与预处理活检相比,Toceranib用药后,8只MCTs显示相比于总KIT的磷酸化KIT水平降低.所有4只评估MCTs表达ITD突变c-kit,表明KIT磷酸化的调制,正如7只中的4只表达非ITD c-kit[2].
临床实验: 目前还没有可用的临床数据.
参考文献：
[1] Halsey CH, Gustafson DL, Rose BJ, Wolf-Ringwall A, Burnett RC, Duval DL, Avery AC, Thamm DH. Development of an in vitro model of acquired resistance to toceranib phosphate (Palladia) in canine mast cell tumor. BMC Vet Res. 2014;10:105. doi: 10.1186/1746-6148-10-105.
[2] Pryer NK, Lee LB, Zadovaskaya R, Yu X, Sukbuntherng J, Cherrington JM, London CA. Proof of target for SU11654: inhibition of KIT phosphorylation in canine mast cell tumors. Clin Cancer Res. 2003;9(15):5729-34.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 356068-94-5 |
| 分子式 | C22H25FN4O2 |
| 分子量 | 396.46 |
| 化学名称 | 5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-N-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)-1H-pyrrole-3-carboxamide |
| 溶解度 | ≥2.8 mg/mL in DMSO with ultrasonic; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | C(=C\1/C=2C(NC1=O)=CC=C(F)C2)\C3=C(C)C(C(NCCN4CCCC4)=O)=C(C)N3 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Toceranib是受体酪氨酸激酶(RTKs)的抑制剂. |
沪公网安备 31011002003500