IC50：1.52 nM

TMN 355是一种强效的亲环素A抑制剂，比环孢菌素A强效约27倍。

体外：值得注意的是，衍生物TMN 355的PPIase抑制活性已提高到1.52 nM，比CsA强效约27倍。通过使用AUTODOCK 324和应用Lamarckian遗传算法，将格栅空间设置为0.375，产生最强效的抑制剂TMN 355与CypA的结合模型。显然，化合物1与CypA的结合模型非常类似于TMN 355与CypA的结合模型，平面芴环垂直地插入位点A的疏水峡谷区，然后基于这两种类型的适当的末端片段数量，形成有利的疏水性相互作用，化合物1和TMN 355的酰脲连接子采用正确的定向，并与鞍位点相互作用。相互作用模型也表明，化合物1和TMN 355与鞍位点的残基Arg55、Gln63和Asn102形成七个氢键。此外，TMN 355含有可赋予疏水性相互作用的氯原子。额外的相互作用被认为是导致TMN 355效力较之化合物1提高约20倍的关键因素之一。

体内：目前尚未进行体内研究。

临床试验：目前尚未进行临床研究。

参考文献：
[1].  Ni S, Yuan Y, Huang J, Mao X, Lv M, Zhu J, Shen X, Pei J, Lai L, Jiang H, Li J. Discovering potent small molecule inhibitors of cyclophilin A using de novo drug design approach. J Med Chem. 2009 Sep 10;52(17):5295-8. doi: 10.1021/jm9008295.