Tirapazamine
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥1609.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50:N/A
Tirapazamine(SR259075\Win59075和SR4233)是实验抗癌药,仅在氧水平极低时可活化为毒性自由基,该现象称作肿瘤缺氧.
体外:Tirapazamine通过减少HIF-1α蛋白合成,可下调HIF-1α表达.Tirapazamine加SN-38(irinotecan的活化代谢物)可诱导细胞凋亡增加,并出现线粒体去极化增加和caspase通路激活[1].
体内:Tirapazamine加SN-38疗法可显著阻断HIF-1α蛋白积累,降低HIF-1α转录活化,并可减弱同源重组修复途径中蛋白的磷酸化,最终导致两种药物的协同作用.而且,tirapazamine与irinotecan联合使用可增加抗癌效果,在人类肝癌Bel-7402异种移植小鼠模型中扮演进一步的作用[1].大鼠腹腔内注射两种剂量[5(5TP)和10 mg(10TP)]的tirapazamine六次,每周一次,而doxorubicin给药剂量为1.8 mg(DOX).随后两组同时接受两种药物(5TP+DOX和10TP+DOX).Tirapazamine可降低心脏脂质过氧化,doxorubicin可以使RyR2蛋白提高至正常水平[2].
临床试验:临床试验已进行.
参考文献：
[1]. Cai TY1, Liu XW, Zhu H, Cao J, Zhang J, Ding L, Lou JS, He QJ, Yang B. Tirapazamine sensitizes hepatocellular carcinoma cells to topoisomerase I inhibitors via cooperative modulation of hypoxia-inducible factor-1α. Mol Cancer Ther. 2014 Mar;13(3):630-42.
[2]. Sliwinska J1, Dudka J, Korga A, Burdan F, Matysiak W, Jodlowska-Jedrych B, Mandziuk S, Dawidek-Pietryka K.Tirapazamine-doxorubicin interaction referring to heart oxidative stress and Ca balance protein levels. Oxid Med Cell Longev. 2012;2012:890826.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 27314-97-2 |
| 分子式 | C7H6N4O2 |
| 分子量 | 178.15 |
| 化学名称 | 4-hydroxy-1-oxido-1,2,4-benzotriazin-1-ium-3-imine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.9 mg/mL in DMSO |
| SMILES | N=C(N(c1c2cccc1)O)N=[N+]2[O-] |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 提拉帕胺（SR259075）是一种抗癌剂，对实体瘤中的缺氧细胞具有选择性细胞毒性，从而诱导 DNA 单双链断裂、碱基损伤和细胞死亡。Tirapazamine (SR259075) 可增强电离辐射对缺氧细胞的细胞毒性作用。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Becky A. S. Bibby, Niluja Thiruthaneeswaran, et al. "Repurposing FDA approved drugs as radiosensitizers for treating hypoxic prostate cancer." BMC Urol. 2021 Jul 1;21(1):96. PMID:34210300
沪公网安备 31011002003500