Catalog No. A8736
THZ531
CDK12 和CDK13共价抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥475.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥768.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥850.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1350.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2750.00 | 现货 |
CAS号：1702809-17-3纯度：98.29%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
THZ531（CAS号：1702809-17-3）是细胞周期蛋白依赖性激酶12（CDK12）和CDK13的共价抑制剂。二者与细胞周期蛋白K形成复合物，通过磷酸化RNA聚合酶II（Pol II）介导转录延伸和RNA加工过程。THZ531可与CDK12和CDK13不可逆结合，抑制效价（IC50）分别为158纳摩尔（nM）和69纳摩尔（nM），而对相关的CDK7和CDK9亲和力显著更低（低50倍以上）。在Jurkat细胞中，THZ531可诱导凋亡并抑制增殖（IC50=50纳摩尔/nM），降低Pol II Ser2磷酸化水平，并抑制某些超级增强子相关基因和DNA损伤应答基因的转录。THZ531可用作研究工具，用于探究转录调控及相关致癌通路。
参考文献：
1.Zhang T, Kwiatkowski N, Olson CM, et al. Covalent targeting of remote cysteine residues to develop CDK12 and CDK13 inhibitors. Nat Chem Biol. 2016 Oct;12(10):876-84.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1702809-17-3 |
| 分子式 | C30H32ClN7O2 |
| 分子量 | 558.07 |
| 化学名称 | (R,E)-N-(4-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide |
| 溶解度 | ≥55.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.9 mg/mL in EtOH |
| SMILES | ClC1=CN=C(N[C@H]2CN(C(C3=CC=C(NC(/C=C/CN(C)C)=O)C=C3)=O)CCC2)N=C1C4=CNC5=C4C=CC=C5 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | THZ531 是 CDK12（IC50=158 nM）和 CDK13（IC50=69 nM）的共价抑制剂。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. Peuget S, Zhu J, et al. "Thermal proteome profiling identifies oxidative-dependent inhibition of the transcription of major oncogenes as a new therapeutic mechanism for select anticancer compounds." Cancer Res. 2020;canres.2069.2019. PMID:32019870
- 2. Wang C, Vegna S, et al. "Inducing and exploiting vulnerabilities for the treatment of liver cancer." Nature. 2019 Oct 2. PMID:31578521
- 3. Wang C, Wang H, et al. "CDK12 inhibition mediates DNA damage and is synergistic with sorafenib treatment in hepatocellular carcinoma." Gut. 2019 Sep 13. pii: gutjnl-2019-318506. PMID:31519701
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500