Catalog No. B4736
THZ1 Hydrochloride
CDK7抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥954.00 | 现货 | |
| 1mg | ¥418.00 | 现货 | |
| 2mg | ¥620.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥727.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1363.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2727.00 | 现货 |
CAS号:1604810-83-4 (free base)纯度:98.01%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
THZ1是CDK7的共价抑制剂,IC50值为3.2 nM [1]。
THZ1通过靶向激酶结构域之外的C312残基,共价修饰CDK7,提供了一种预料之外的获得共价选择性的方式。THZ1有效抑制Jurkat 和Loucy T-ALL细胞系的增殖,IC50值分别为50 nM和0.55 nM。在激酶结合实验中,THZ1具有很好的结合亲和性,IC50值为3.2 nM[1]。
作为CDK7的抑制剂,THZ1抑制RNA聚合酶II C-端结构域的磷酸化,影响转录调控。THZ1也抑制CDK蛋白的激活。据报道,在Jurkat和Loucy细胞中,THZ1扰乱CDK7信号通路。在多种癌细胞系中,THZ1均有活性,IC50值小于200 nM。在这些细胞系中,T-ALL对THZ1尤其敏感,这是由于THZ1引起的RUNX1的转录效应[1]。
参考文献:
[1] Nicholas Kwiatkowski, Tinghu Zhang, Peter B. Rahl et al. Targeting transcription regulation in cancer with a covalent CDK7 inhibitor. Nature, 2014.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1604810-83-4 (free base) |
| 分子式 | C31H29Cl2N7O2 |
| 分子量 | 602.51 |
| 化学名称 | (E)-N-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)-4-(4-(dimethylamino)but-2-enamido)benzamide hydrochloride |
| 溶解度 | ≥30.13 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | ClC(C=N1)=C(C2=CNC3=C2C=CC=C3)N=C1NC4=CC(NC(C5=CC=C(NC(/C=C/CN(C)C)=O)C=C5)=O)=CC=C4.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 靶点 | Cyclin-Dependent Kinases |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Perea-Resa C, Bury L, et al. "Cohesin Removal Reprograms Gene Expression upon Mitotic Entry." Mol Cell. 2020;S1097-2765(20)30044-7. PMID:32035037
- 2. Geisler S, Jäger L, et al. "Ubiquitin-specific protease USP36 knockdown impairs Parkin-dependent mitophagy via downregulation of Beclin-1-associated autophagy-related ATG14L." Exp Cell Res. 2019 Sep 21:111641. PMID:31550441
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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