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TH588

 
Catalog No.
B5845
MTH1抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 545.00
现货
5mg
¥ 545.00
现货
25mg
¥ 1,272.00
现货
50mg
¥ 2,181.00
现货
100mg
¥ 4,000.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

TH588是MTH1的有效选择性抑制剂,IC50为5 nM.

MTH1(人Mutt同系物1)是抗突变嘌呤核苷三磷酸酶,用于审查氧化的核苷酸库.MTH1是一个新的癌症治疗靶标,可以防止癌细胞发生DNA损伤,如氧化应激诱导的细胞功能障碍或细胞死亡.

在U2OS和其它癌细胞系中,TH588选择性地有效杀死癌细胞,对一些原代或永生化的细胞毒性较少.TH588处理U2OS细胞,DNA的8-oxodG增加.在U2OS细胞中,MTH1抑制剂TH588诱导DNA损伤,激活ATM-p53介导的死亡应答和DNA修复[1].

BRAF V600E突变黑色素瘤异种移植小鼠对卡铂\达卡巴嗪和vemurafenib具有耐受性.十个肿瘤小鼠随机地每天一次接受TH588或对照组治疗.TH588治疗的小鼠肿瘤生长速度降低,尽管在24小时处理过程中,TH588的血清量下降到低于IC50浓度[1].

参考文献:
1.  Gad H, Koolmeister T, Jemth AS et al. MTH1 inhibition eradicates cancer by preventing sanitation of the dNTP pool. Nature. 2014 Apr 10;508(7495):215-21.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt295.17
Cas No.1609960-31-7
FormulaC13H12Cl2N4
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥7.38 mg/mL in DMSO
Chemical Name(Z)-N-(6-(2,3-dichlorophenyl)-2-imino-2,3-dihydropyrimidin-4(1H)-ylidene)cyclopropanamine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=CC=CC(C(NC2=N)=C/C(N2)=N/C3CC3)=C1Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

TH588