TG003
Cdc2样激酶(Clk)抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1500.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥618.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3627.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
TG003是有效的Clk家族激酶选择性抑制剂,对mClk4\mClk1\mClk2和mClk3的IC50值分别为15 nM\20 nM\200 nM和>10 μM[1].此外,TG003也是酪蛋白激酶1(CK1)抑制剂[2].
Cdc2样激酶(Clks)家族包括Clk1\Clk2\Clk3和Clk4,在mRNA剪接位点选择中起着重要作用.CLKS使富含丝氨酸/精氨酸的蛋白(参与前体mRNA加工)磷酸化并将其释放到核质中.
TG003是一种有效的和选择性的Clk家族激酶抑制剂.TG003与ATP竞争Clk1/Sty,其Ki值为0.01 μM.在HeLa细胞的胞浆提取物(S100)中,TG003抑制Clk1/Sty介导的SF2/ASF磷酸化,而其在可变剪接中起着重要作用.此外,补充rSF2/ASF后,TG003抑制β珠蛋白前体mRNA的剪接.在过表达HA-Clk1/Sty的HeLa细胞中,TG003(10 μM)可逆性地抑制SR蛋白磷酸化,使HA-Clk1/Sty定位于核斑点[1].
在小鼠中,TG003抑制Clk1/Sty诱导的剪接位点选择的改变,并影响内源基因的可变剪接.在非洲爪蟾胚胎中,xClk激酶过表达引起背外胚层与中胚层的形态异常,而TG003(10 μM)可以逆转上述作用[1].
参考文献：
[1]. Muraki M, Ohkawara B, Hosoya T, et al. Manipulation of alternative splicing by a newly developed inhibitor of Clks. J Biol Chem, 2004, 279(23): 24246-24254.
[2]. Kurihara T, Sakurai E, Toyomoto M, et al. Alleviation of behavioral hypersensitivity in mouse models of inflammatory pain with two structurally different casein kinase 1 (CK1) inhibitors. Mol Pain, 2014, 10: 17.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 300801-52-9 |
| 分子式 | C13H15NO2S |
| 分子量 | 249.33 |
| 小分子别名 | (E/Z)-TG003 |
| 化学名称 | (1Z)-1-(3-ethyl-5-methoxy-1,3-benzothiazol-2-ylidene)propan-2-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥12.45 mg/mL in DMSO; ≥14.67 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CCN1c(cc(cc2)OC)c2SC1=CC(C)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TG003 是一种强效的 ATP 竞争性 Cdc2 样激酶（Clk）抑制剂。 |
沪公网安备 31011002003500