TDZD-8
GSK-3β抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥385.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥559.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1354.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2211.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3225.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥5160.00 | 现货 | |
| 500mg | ￥7657.00 | 请咨询 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
TDZD-8是一种糖原合酶激酶3β(GSK-3β)抑制剂,其IC50值为1.4 μM[1].
TDZD-8是有效的和非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂.相对于其它蛋白激酶,包括蛋白激酶A\酪蛋白激酶II和细胞周期蛋白依赖性激酶1(Cdk-1/cyclin B),TDZD-8对GSK-3β具有选择性.然而,TDZD-8也可以抑制蛋白激酶C的PKCβI和PKCδ亚型,相应IC50值为1.4 μM和1.1 μM[1,2].
在细胞实验中,TDZD-8抑制GSK-3β以及PKC,从而降低PDT诱导的神经元坏死和神经胶质细胞凋亡.此外,在多种原代人白血病细胞中,TDZD-8可能由于抑制了PKC和FLT3,从而具有抗白血病活性[3].
参考文献：
[1] Komandirov M A, Knyazeva E A, Fedorenko Y P, et al. On the role of phosphatidylinositol 3-kinase, protein kinase b/Akt, and glycogen synthase kinase-3β in photodynamic injury of crayfish neurons and glial cells. Journal of Molecular Neuroscience, 2011, 45(2): 229-235.
[2] Martinez A, Alonso M, Castro A, et al. First non-ATP competitive glycogen synthase kinase 3 β (GSK-3β) inhibitors: thiadiazolidinones (TDZD) as potential drugs for the treatment of Alzheimer's disease. Journal of medicinal chemistry, 2002, 45(6): 1292-1299.
[3] Guzman M L, Li X, Corbett C A, et al. Rapid and selective death of leukemia stem and progenitor cells induced by the compound 4-benzyl, 2-methyl, 1, 2, 4-thiadiazolidine, 3, 5 dione (TDZD-8). Blood, 2007, 110(13): 4436-4444.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 327036-89-5 |
| 分子式 | C10H10N2O2S |
| 分子量 | 222.26 |
| 化学名称 | 4-benzyl-2-methyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥11.1 mg/mL in DMSO; ≥36.45 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CN(C(N1Cc2ccccc2)=O)SC1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂；IC50 为 2 μM； TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin?B、CK-II、PKA 和 PKC 的活性较弱；IC50 均大于 100 μM。 |
沪公网安备 31011002003500