TCS 21311

TCS 21311是一种有效的和选择性的JAK3抑制剂，IC50值为8 nM。相较于JAK1、JAK2和TYK2，TCS 21311对JAK3显示出高选择性，对JAK1、JAK2和TYK2的IC50值分别为1017、2550和8055 nM。TCS 21311还抑制GSK-3β、PKCα和PKCθ，IC50值分别为3、13和68 nM [1]。

Janus激酶（JAK）是细胞质蛋白酪氨酸激酶的小家族，包括JAK1、JAK2、Tyk2和JAK3，其通过酪氨酸磷酸化转录激活蛋白（STAT），在起始细胞因子触发的信号事件中起关键作用[2]。由于其与相关细胞因子信号传导途径的相关性，JAK3可以作为治疗干预自身免疫性疾病、炎性疾病和器官移植排斥的重要靶标[2]。

参考文献：
Thoma G, Nuninger F, Falchetto R, et al.  Identification of a potent Janus kinase 3 inhibitor with high selectivity within the Janus kinase family[J]. Journal of medicinal chemistry, 2010, 54(1): 284-288.
Clark M P, George K M, Bookland R G, et al.  Development of new pyrrolopyrimidine-based inhibitors of Janus kinase 3 (JAK3)[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2007, 17(5): 1250-1253.