TCS 2002

TCS 2002是一种有效的GSK-3β抑制剂，IC50值为35 nM[1]。

糖原合酶激酶-3（GSK-3）是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，磷酸化靶蛋白上的丝氨酸或苏氨酸残基。GSK3β在神经元细胞发育、能量代谢和体节形成方面具有重要作用。

TCS 2002是一种有效的GSK-3β抑制剂，IC50值为35 nM。(S) -TCS 2002和(R) -TCS 2002抑制GSK-3β的IC50值分别为34和140 nM。TCS 2002具有良好的生物利用度（F =40％）和溶解性（38 μg/mL）。(S) -TCS 2002在浓度高达10 μM时，对12种酪氨酸激酶和10种丝氨酸/苏氨酸激酶均没有抑制活性，表明(S) -TCS 2002是一种高选择性的GSK -3β抑制剂[1]。

在小鼠中，冷水压力（CWS）诱导GSK -3β对tau的超磷酸化（如S199、Thr205、Thr231和Ser396）。而(S) -TCS 2002显著抑制35％的tau磷酸化[1]。

参考文献：
[1].  Saitoh M, Kunitomo J, Kimura E, et al. 2-{3-[4-(Alkylsulfinyl)phenyl]-1-benzofuran-5-yl}-5-methyl-1,3,4-oxadiazole derivatives as novel inhibitors of glycogen synthase kinase-3beta with good brain permeability. J Med Chem, 2009, 52(20): 6270-6286.