TC-H 106
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥600.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥772.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2181.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4000.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
TC-H 106是I型组蛋白去乙酰化酶的抑制剂，对HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC8的IC50值分别为150、760、370和5000 nM[1]。
去乙酰化酶（HADC）可以除去组蛋白中ε-N-乙酰赖氨酸上的乙酰基，使组蛋白更紧密地包裹住DNA，阻止转录。 I型组蛋白去乙酰化酶包含HDAC1、2、3和8 [1]。
在Friedreich共济失调患者的淋巴母细胞系中，2 μM 的TC-H 106延长组蛋白H3的乙酰化[1]。在HeLa细胞中，TC-H 106抑制HDACs，IC50值为1.3 μM。TC-H 106抑制重组HDAC3 / NcoR2和重组HDAC1，IC50值分别为0.79和0.24 μM[2]。
在小鼠frataxin基因的第一个内含子中携带（GAA）230重复的KIKI小鼠中，TC-H 106增加frataxin mRNA的含量。染色质中靠近GAA重复的组蛋白H3和H4乙酰化增加。这些结果导致KIKI小鼠的神经系统和心脏中frataxin恢复到正常水平[3]。
参考文献：
[1]. Chou CJ, Herman D, Gottesfeld JM. Pimelic diphenylamide 106 is a slow, tight-binding inhibitor of class I histone deacetylases. J Biol Chem, 2008, 283(51): 35402-35409.
[2]. Xu C, Soragni E, Chou CJ, et al. Chemical probes identify a role for histone deacetylase 3 in Friedreich's ataxia gene silencing. Chem Biol, 2009, 16(9): 980-989.
[3]. Rai M, Soragni E, Jenssen K, et al. HDAC inhibitors correct frataxin deficiency in a Friedreich ataxia mouse model. PLoS One, 2008, 3(4): e1958.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 937039-45-7 |
| 分子式 | C20H25N3O2 |
| 分子量 | 339.43 |
| 小分子别名 | Pimelic Diphenylamide 106 |
| 化学名称 | N'-(2-aminophenyl)-N-(4-methylphenyl)heptanediamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥15.2 mg/mL in DMSO; ≥7.46 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | Cc(cc1)ccc1NC(CCCCCC(Nc(cccc1)c1N)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Pimelic Diphenylamide 106 是一种缓慢、结合紧密的 I 类 HDAC 抑制剂（抑制 HDAC1、2 和 3，IC50 值分别为 150 nM、760 nM 和 370 nM），对 II 类 HDAC 没有活性。 |
沪公网安备 31011002003500