Tasquinimod
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1363.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1272.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1818.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5454.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥12727.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Tasquinimod是一种口服的喹啉-3-甲酰胺，具有有效的抗血管生成和抗肿瘤生长的能力，有希望用于治疗晚期前列腺癌[1]。
Tasquinimod可以显著上调TSP-1的表达，下调VEGF和HIF-1α的表达。Tasquinimod的抗血管生成活性是由于其在MDSCs（骨髓来源的抑制性细胞）中对S100A9/TLR4的双重抑制以及在内皮细胞和肿瘤细胞中对HIF1-α和HDAC4/N-CoR/HDACs去乙酰化的抑制，从而抑制缺氧诱导的血管生成。
培养的人内皮和前列腺癌细胞以及人前列腺癌异种移植阉割雄性裸鼠用于评估放疗和放疗与tasquinimod联合使用的效应。由于tasquinimod可以有效减少内皮细胞、癌细胞、TAMs（肿瘤相关巨噬细胞）和MDSCs（骨髓来源的抑制性细胞）中的低氧反应，因而tasquinimod可以抑制肿瘤血管生成，同时保留已形成的血管。体外和体内的数据表明，tasquinimod作为单药治疗具有有效的抗癌活性，而与docetaxel、雄激素剥夺治疗或放疗联合使用可以显著提高其抗癌活性[1，3]。
在临床应用相关的药物水平，tasquinimod显著增强分次放疗的抗癌效果。I期和II期临床研究表明，在有轻微CRPC（去势抵抗性前列腺癌）症状的患者中，tasquinimod耐受性良好，可以显著提高4.3个月的的存活率，抑制肿瘤转移。结果表明，tasquinimod作为一个极有前途和急需的治疗手段可用于治疗CRPC[1，2]。
参考文献：
[1]. Williamson SC, Hartley AE, Heer R. A review of tasquinimod in the treatment of advanced prostate cancer. Drug Design Development And Therapy, 2013, 7: 167-174.
[2]. Olsson A, Bjork A, Vallon-Christersson J, et al. Tasquinimod (ABR-215050), a quinoline-3-carboxamide anti-angiogenic agent, modulates the expression of thrombospondin-1 in human prostate tumors. Molecular Cancer, 2010, 9: 107.
[3]. Dalrymple SL, Becker RE, Zhou HM, et al. Tasquinimod prevents the angiogenic rebound induced by fractionated radiation resulting in an enhanced therapeutic response of prostate cancer xenografts. Prostate, 2012, 72(6): 638-648.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 254964-60-8 |
| 分子式 | C20H17F3N2O4 |
| 分子量 | 406.36 |
| 化学名称 | 4-hydroxy-5-methoxy-N,1-dimethyl-2-oxo-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]quinoline-3-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥20.32 mg/mL in DMSO; ≥4.75 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CN(C(C(C(N(C)c1cccc(OC)c11)=O)=C1O)=O)c1ccc(C(F)(F)F)cc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Tasquinimod是一种口服的抗癌药。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Shunan Liu, Yanyan Song, et al. "RAGE Inhibitors as Alternatives to Dexamethasone for Managing Cerebral Edema Following Brain Tumor Surgery." Neurotherapeutics. 2022 Mar;19(2):635-648. PMID:35226341
- 2. Inna I. Paramonova, Natalia A. Vilchinskaya, et al. "HDAC4 Is Indispensable for Reduced Slow Myosin Expression at the Early Stage of Hindlimb Unloading in Rat Soleus Muscle." Pharmaceuticals (Basel). 2021 Nov 16;14(11):1167. PMID:34832949
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