TAK960
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1454.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1090.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1590.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4909.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50:多种癌细胞系的IC50为8.4到46.9 nmol/L.
Polo样激酶1(PLK1)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与有丝分裂的关键进程.在各种人类癌症中,人PLK1过表达.PLK1水平升高与不良预后相关,使其成为抗癌治疗的重要靶标.TAK-960是PLK1的新型的\研究性的和口服可利用的强效选择性抑制剂.
体外实验:TAK-960引起G2-M期细胞积累\polo有丝分裂形态异常以及组蛋白H3磷酸化的增加.在多种癌细胞系中,TAK-960抑制增殖,平均EC50范围为8.4至46.9 nmol/L,但对非分裂的正常细胞没有作用[1].
在体实验:在动物模型中,TAK-960口服给药以剂量依赖的方式增加pHH3,显著抑制HT-29结直肠癌异种移植物的生长.针对多种肿瘤异种移植物,每日一次TAK-960治疗具有显著功效,包括阿霉素/紫杉醇耐受的异种移植模型和弥散性白血病模型[1].
临床试验:在晚期非血液系统恶性肿瘤成年患者中,TAK-960目前正在进行I期的评估.
参考文献：
[1] Hikichi Y, Honda K, Hikami K, Miyashita H, Kaieda I, Murai S, Uchiyama N, Hasegawa M, Kawamoto T, Sato T, Ichikawa T, Cao S, Nie Z, Zhang L, Yang J, Kuida K, Kupperman E. TAK-960, a novel, orally available, selective inhibitor of polo-like kinase 1, shows broad-spectrum preclinical antitumor activity in multiple dosing regimens. Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):700-9.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1137868-52-0 |
| 分子式 | C27H34F3N7O3 |
| 分子量 | 561.6 |
| 小分子别名 | TAK-960 |
| 化学名称 | 4-((9-cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino)-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide |
| 溶解度 | ≥28.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥12.3 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CN1CCC(NC(C2=CC(OC)=C(NC3=NC=C(N(C(C(F)(F)CN4C5CCCC5)=O)C)C4=N3)C=C2F)=O)CC1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TAK-960 是一种可口服的多聚样激酶 1（PLK1）选择性抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制活性，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 可抑制多种癌细胞株的增殖，对多种肿瘤异种移植也有显著疗效。 |
沪公网安备 31011002003500