TAK-901
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥760.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1235.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4375.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50：对Aurora-B/INCENP和Aurora-A/TPX2的IC50值分别为0.0017和0.021。
蛋白激酶Aurora A、B和C在有丝分裂和细胞分裂中扮演关键角色，在癌症中水平经常增加，是治疗干预有吸引力的靶标。TAK-901是一种新的多靶点Aurora B激酶抑制剂，是从新型的azacarboline激酶铰链结合剂化学型衍生而来。
在体外：TAK-901可时间依赖地紧紧结合以抑制Aurora B而非Aurora A。同样地，TAK-901可抑制细胞组蛋白H3磷酸化，诱发多倍体生成。在多种人类癌细胞系中，TAK-901可抑制细胞增殖，有效浓度为40到500 nmol/L。除Aurora B外，TAK-901在完整细胞中仅可有效地抑制几个其他激酶，包括FLT3和FGFR2[1]。
在体内：在啮齿目异种移植物中，TAK-901具有有效抑制多种人类实体瘤类型的活性，并可在卵巢癌A2780模型中引起完全的肿瘤消退。在体内生物标记实验中，TAK-901在抑制Aurora B的同时诱发PD反应，与TAK-901在肿瘤组织中的保留相关[2]。
临床试验：有一项针对晚期实体瘤或淋巴瘤成年病人的非盲剂量递增的I期临床研究，旨在确定TAK-901的MTD和PK特征。
参考文献：
[1] Farrell P, Shi L, Matuszkiewicz J, Balakrishna D, Hoshino T, Zhang L, Elliott S, Fabrey R, Lee B, Halkowycz P, Sang B, Ishino S, Nomura T, Teratani M, Ohta Y, Grimshaw C, Paraselli B, Satou T, de Jong R. Biological characterization of TAK-901, an investigational, novel, multitargeted Aurora B kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 2013;12(4):460-70.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 934541-31-8 |
| 分子式 | C28H32N4O3S |
| 分子量 | 504.64 |
| 化学名称 | 5-(3-ethylsulfonylphenyl)-3,8-dimethyl-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide |
| 溶解度 | ≥25.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CCS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C3=C2C4=CC(=CN=C4N3)C)C)C(=O)NC5CCN(CC5)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TAK-901是一种新的Aurora A和B的抑制剂，IC50值分别为21 nM和15 nM。 | |
| 靶点 | Aurora A | Aurora B |
| 生物活性数据 | 21 nM | 15 nM |
沪公网安备 31011002003500