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TAK-632

 
Catalog No.
A8226
Pan-RAF的强效选择性抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 681.00
现货
5mg
¥ 590.00
现货
10mg
¥ 863.00
现货
50mg
¥ 2,590.00
现货
100mg
¥ 4,227.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

TAK-632是BRAF、CRAF和BRAF-V600E激酶的选择性抑制剂,IC50分别为8.3 nM、1.4 nM和2.4 nM[1]。

RAF激酶含有三种亚型的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶家族,在RAS-RAF-MEK-ERK信号转导级联中发挥重要作用,参与促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)级联反应[2]。

TAK-632是一种有效的pan-RAF激酶抑制剂,与已报道的pan-RAF激酶抑制剂vemurafenib相比具有更高的选择性。在SK-MEL-2细胞中,TAK-632以剂量依赖性方式诱导BRAF-CRAF二聚体形成。在黑色素瘤细胞系A375和SK-MEL-2中,TAK-632具有显著抗增殖作用,GI50值分别为6 nom/L和11 nom/L [1]。

在SK-MEL-2皮下异种移植小鼠模型中,口服剂量为60或120 mg/kg/d的TAK-632,每天一次,服用21天,显著减少磷酸化ERK和肿瘤生长,并且没有严重毒性[1] 。

有研究表明,TAK-632是pERK的有效抑制剂,IC50为25 nM[1]。

参考文献:
[1].  Nakamura, A., et al., Antitumor activity of the selective pan-RAF inhibitor TAK-632 in BRAF inhibitor-resistant melanoma. Cancer Res, 2013. 73(23): p. 7043-55.
[2].  Korkut, A., et al., Perturbation biology nominates upstream-downstream drug combinations in RAF inhibitor resistant melanoma cells. Elife, 2015. 4.

文献引用

1. White SM, Avantaggiati ML, et al. "YAP/TAZ Inhibition Induces Metabolic and Signaling Rewiring Resulting in Targetable Vulnerabilities in NF2-Deficient Tumor Cells." Dev Cell. 2019 May 6;49(3):425-443.e9. PMID:31063758

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt554.52
Cas No.1228591-30-7
FormulaC27H18F4N4O3S
Solubility≥27.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.23 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical NameN-[7-cyano-6-[4-fluoro-3-[[2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]amino]phenoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]cyclopropanecarboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CC1C(=O)NC2=NC3=C(S2)C(=C(C=C3)OC4=CC(=C(C=C4)F)NC(=O)CC5=CC(=CC=C5)C(F)(F)F)C#N
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description TAK-632是Raf的有效抑制剂,对B-Raf和C-Raf的IC50分别为8.3 nM和1.4 nM。
靶点 B-Raf C-Raf        
IC50 8.3 nM 1.4 nM        

质量控制

化学结构

TAK-632

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