TAK-632
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥578.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥390.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥624.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2247.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3595.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
TAK-632是BRAF、CRAF和BRAF-V600E激酶的选择性抑制剂，IC50分别为8.3 nM、1.4 nM和2.4 nM[1]。
RAF激酶含有三种亚型的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶家族，在RAS-RAF-MEK-ERK信号转导级联中发挥重要作用，参与促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）级联反应[2]。
TAK-632是一种有效的pan-RAF激酶抑制剂，与已报道的pan-RAF激酶抑制剂vemurafenib相比具有更高的选择性。在SK-MEL-2细胞中，TAK-632以剂量依赖性方式诱导BRAF-CRAF二聚体形成。在黑色素瘤细胞系A375和SK-MEL-2中，TAK-632具有显著抗增殖作用，GI50值分别为6 nom/L和11 nom/L [1]。
在SK-MEL-2皮下异种移植小鼠模型中，口服剂量为60或120 mg/kg/d的TAK-632，每天一次，服用21天，显著减少磷酸化ERK和肿瘤生长，并且没有严重毒性[1] 。
有研究表明，TAK-632是pERK的有效抑制剂，IC50为25 nM[1]。
参考文献：
[1]. Nakamura, A., et al., Antitumor activity of the selective pan-RAF inhibitor TAK-632 in BRAF inhibitor-resistant melanoma. Cancer Res, 2013. 73(23): p. 7043-55.
[2]. Korkut, A., et al., Perturbation biology nominates upstream-downstream drug combinations in RAF inhibitor resistant melanoma cells. Elife, 2015. 4.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1228591-30-7 |
| 分子式 | C27H18F4N4O3S |
| 分子量 | 554.52 |
| 化学名称 | N-[7-cyano-6-[4-fluoro-3-[[2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]amino]phenoxy]-1,3-benzothiazol-2-yl]cyclopropanecarboxamide |
| 溶解度 | ≥27.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.23 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | C1CC1C(=O)NC2=NC3=C(S2)C(=C(C=C3)OC4=CC(=C(C=C4)F)NC(=O)CC5=CC(=CC=C5)C(F)(F)F)C#N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TAK-632是Raf的有效抑制剂，对B-Raf和C-Raf的IC50分别为8.3 nM和1.4 nM。 | |
| 靶点 | B-Raf | C-Raf |
| 生物活性数据 | 8.3 nM | 1.4 nM |
沪公网安备 31011002003500