STF 083010
IRE1α核酸内切酶抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2454.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50：N/A
STF 083010是一种IRE1α核酸内切酶活性抑制剂，且不改变IRE1α激酶。
体外：在体外和体内的内质网应激后，STF-083010抑制IRE1核酸内切酶活而不影响其激酶活性。STF-083010治疗在人体MM异种移植模型中表现出显著的抗骨髓瘤活性。同样地，与其它类似的分离细胞群相比，STF-083010对新鲜分离的人CD138 MM细胞具有优先毒性。在确认这一新型IRE1抑制剂的基础上，提出IRE1-XBP1轴为抗癌疗法有希望的靶点（尤其是在MM情况下）[1]。
与之形成鲜明对比，在癌症的治疗中，当期望肿瘤细胞凋亡时，治疗策略试图刺激ER应激以杀死癌细胞。例如，其增强暴露于STF083010的人多发性骨髓瘤细胞的死亡，并增强硼替佐米治疗的人类胰腺癌细胞系的死亡[2]。
体内：小分子STF083010通过影响IRE1活性的化合物高通量筛选鉴定，能够直接抑制IRE1的核酸内切酶功能，而不影响其激酶活性。携带皮下异种移植物的小鼠接受治疗后导致肿瘤缩小。从癌症患者收获的多发性骨髓瘤细胞在暴露于STF083010后死亡，STF083010抗骨髓瘤的治疗潜力得到令人信服的证明[2]。
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1]. Papandreou I, Denko NC, Olson M, Van Melckebeke H, Lust S, Tam A, Solow-Cordero DE, Bouley DM, Offner F, Niwa M, Koong AC. Identification of an Ire1alpha endonuclease specific inhibitor with cytotoxic activity against human multiple myeloma. Blood. 2011 Jan 27; 117 (4):1311-4.
[2]. Kraskiewicz H, FitzGerald U. InterfERing with endoplasmic reticulum stress. Trends Pharmacol Sci. 2012 Feb; 33 (2):53-63.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 307543-71-1 |
| 分子式 | C15H11NO3S2 |
| 分子量 | 317.38 |
| 小分子别名 | STF-083010 |
| 化学名称 | (E)-N-((2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylene)thiophene-2-sulfonamide |
| 溶解度 | ≥31.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | Oc1c(/C=N/S(c2ccc[s]2)(=O)=O)c(cccc2)c2cc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | STF-083010 是一种特异性 IRE1α 抑制剂。STF-083010 可抑制内质网应激后 Ire1 内切酶的活性；而不影响其激酶活性。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Wei Wang, Adam M Hawkridge, et al. "Ubiquitin-like protein 5 is a novel player in the UPR-PERK arm and ER stress-induced cell death." J Biol Chem. 2023 Jul;299(7):104915. PMID: 37315790
沪公网安备 31011002003500