Catalog No. B1525

SSR128129E

FGFR1别构抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥980.00	现货
5mg	￥554.00	现货
20mg	￥1419.00	现货

CAS号：848318-25-2纯度：99.96%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

SSR128129E是一种FGFR1的别构抑制剂,IC50值为1.9 μM[1].

成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是成纤维细胞生长因子(FGF)的受体酪氨酸激酶,在癌症和炎症反应中扮演重要角色.FGF2在血管生成方面扮演重要角色[1][2].

SSR128129E是一种具有口服活性的FGFR1别构抑制剂.在人类脐静脉内皮细胞(HUVEC)中,SSR128129E可抑制FGF2诱导的内皮细胞(EC)增殖和迁移,IC50值分别为31和15.2 nM,并可抑制板状伪足形成.SSR128129E可抑制FGFR1-4介导的反应.在表达FGFR2的HEK293细胞中,SSR128129E可抑制FGF2诱导的FRS2和ERK1/2磷酸化[1].

在关节炎小鼠中,SSR128129E可抑制骨和关节损伤,并可减少发炎关节的血管生成.在原位Panc02肿瘤模型中,SSR128129E(30 mg/kg)可抑制44%的肿瘤生长.在小鼠4T1乳腺肿瘤中,SSR128129E(30 mg/kg)可减少40%的肿瘤重量和53%的肿瘤大小[1].在动脉粥样硬化易发的载脂蛋白E(apoE)缺陷小鼠中,SSR128129E(50 mg/kg)可减少内膜增生,并可减少FGFR2 mRNA水平和主动脉窦的病变大小[2].

参考文献：
[1]. Bono F, De Smet F, Herbert C, et al. Inhibition of tumor angiogenesis and growth by a small-molecule multi-FGF receptor blocker with allosteric properties. Cancer Cell, 2013, 23(4): 477-488.
[2]. Dol-Gleizes F, Delesque-Touchard N, Marès AM, et al. A new synthetic FGF receptor antagonist inhibits arteriosclerosis in a mouse vein graft model and atherosclerosis in apolipoprotein E-deficient mice. PLoS One, 2013, 8(11): e80027.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	848318-25-2
分子式	C₁₈H₁₅N₂O₄·Na
分子量	346.31
化学名称	sodium;2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate
溶解度	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥17.3 mg/mL in DMSO
SMILES	Cc1c(C(c(cc2)cc(C([O-])=O)c2N)=O)[n](cccc2)c2c1OC.[Na+]
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

SSR128129E 是一种可口服的异构 FGFR 抑制剂，对 FGFR1 的 IC50 值为 1.9 μM。

质量控制

请选择批次查看:

纯度 = 99.96%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

1. Dunkel H, Chaverra M, et al. "FGF signaling is required for chemokinesis and ventral migration of trunk neural crest cells." Dev Dyn. 2020;10.1002/dvdy.190. PMID:32390246