SR 48692
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥2329.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
SR 48692对HT-29细胞的Ki值为8.6 nM。
SR 48692是一种非肽类神经降压素的拮抗剂。
神经降压素是一种十三肽，分布于中枢和外周神经系统。神经降压素具有广泛的生物学活性，在大脑中显示出神经递质/神经调质双重功能，在外周组织中起着激素/细胞介质作用。
体外：在小鼠大脑与HT-29细胞中，SR 48692抑制[3H]-神经降压素或[125I]-神经降压素结合细胞膜。在HT-29细胞中，SR 48692还拮抗神经降压素诱导的细胞内钙离子动员，与以往研究结果一致。此外，在大鼠小脑切片中，SR 48692呈剂量依赖性地抑制cGMP水平增加[1]。
体内：在大鼠脑内，具有全身性作用的神经降压素活性肽EI用于诱导中脑边缘多巴胺更新，而SR 48692能拮抗多巴胺更新率。然而，SR 48692不能拮抗EI诱导的小鼠体温下降以及自发活动减少[1]。
临床试验：在临床试验中，SR 48692用于研究内源性神经降压素对食管下段括约肌功能的影响。结果表明，SR 48692对人食管运动无影响[2]。
参考文献：
[1] Pugsley TA, Akunne HC, Whetzel SZ, Demattos S, Corbin AE, Wiley JN, Wustrow DJ, Wise LD, Heffner TG. Differential effects of the nonpeptide neurotensin antagonist, SR 48692, on the pharmacological effects of neurotensin agonists. Peptides. 1995;16(1):37-44.
[2] Zerbib F, Piche T, Charles F, Galmiche JP, Bruley des Varannes S. SR 48692, a specific neurotensin receptor antagonist, has no effect on oesophageal motility in humans. Aliment Pharmacol Ther. 2004 Apr 15;19(8):931-9.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 146362-70-1 |
| 分子式 | C32H31ClN4O5 |
| 分子量 | 587.07 |
| 化学名称 | (1R,2R,3R,5S,7S)-2-(1-(7-chloroquinolin-4-yl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1H-pyrazole-3-carboxamido)adamantane-2-carboxylic acid |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | ClC1=CC=C2C(N3N=C(C=C3C(C(OC)=CC=C4)=C4OC)C(N[C@]5(C(O)=O)[C@H]6C[C@H]7C[C@H]5C[C@H](C7)C6)=O)=CC=NC2=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Meclinertant （SR 48692）是一种神经紧张素受体-1（NT1）拮抗剂，可阻断神经紧张素诱导的兴奋，可用于研究神经系统疾病。 |
沪公网安备 31011002003500