SNS-314 Mesylate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥988.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥649.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1080.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3339.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥8547.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
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产品描述
SNS-314是一种ATP-竞争性和选择性的有丝分裂激酶(aurora)抑制剂,对Aurora A\ Aurora B和Aurora C的IC50值分别为9 nM\31 nM和3 nM[1,2].
有丝分裂激酶是调控细胞有丝分裂的丝氨酸/苏氨酸激酶.它们与癌症的发生和扩散相关,在多种肿瘤细胞中过表达,如黑色素瘤\卵巢癌\结肠癌\胰腺癌和乳腺癌.因此,有丝分裂激酶被认为是癌症治疗潜在的靶点.作为一种有效的有丝分裂激酶抑制剂,SNS-314抑制多种肿瘤细胞的增殖,并且在HCT116荷瘤小鼠中显示出较强的抗肿瘤活性.SNS-314的作用机制发现是抑制组蛋白H3 Ser10的磷酸化作用[1,2].
在基于FRET的生化试验中,SNS-314抑制有丝分裂激酶A\B\C的活性,IC50值分别为9 nM\31 nM和3 nM.当对219种激酶测试,SNS-314只抑制其中的24种激酶的活性,抑制率在65%或以上.这表明SNS-314是一种选择性的有丝分裂激酶抑制剂.在细胞试验中,SNS-314阻断肿瘤细胞的增殖,IC50值范围为1.8 nM(A2780)到24 nM(HT29).在HCT-116细胞中,用SNS-314处理16小时,导致明显的细胞周期缺陷[2].
在人类肿瘤异种移植小鼠模型中,SNS-314对多种肿瘤显示出显著的抗肿瘤活性,包括PC-3\H1299\A2780\MDA-MB-231和A375细胞的异种移植物.剂量为170 mg/kg时,TGI值在54%和91%之间.同时也持续抑制有丝分裂激酶B的底物pHH3[2].
参考文献：
[1] Oslob J D, Romanowski M J, Allen D A, et al. Discovery of a potent and selective aurora kinase inhibitor. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2008, 18(17): 4880-4884.
[2] Arbitrario J P, Belmont B J, Evanchik M J, et al. SNS-314, a pan-Aurora kinase inhibitor, shows potent anti-tumor activity and dosing flexibility in vivo. Cancer chemotherapy and pharmacology, 2010, 65(4): 707-717.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1146618-41-8 |
| 分子式 | C18H15ClN6OS2·CH4O3S |
| 分子量 | 527.04 |
| 小分子别名 | SNS-314 mesylate |
| 化学名称 | 1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea;methanesulfonic acid |
| 溶解度 | ≥26.35 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC(=O)NC2=NC=C(S2)CCNC3=NC=NC4=C3SC=C4 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SNS-314 Mesylate是一种有效的Aurora A/B/C选择性抑制剂,IC50值分别为9 nM\31 nM和3 nM. | ||
| 靶点 | Aurora C | Aurora A | Aurora B |
| 生物活性数据 | 3 nM | 9 nM | 31 nM |
沪公网安备 31011002003500